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    滇衛(wèi)藥準(zhǔn)字(92)6X第856號(hào)。
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燈盞花素片

  
別名
處方來源 滇衛(wèi)藥準(zhǔn)字(92)6X第856號(hào)。
劑型 注射劑;口服液;片劑
藥物組成 燈盞花素(燈盞花黃酮).
加減
功效 活血化瘀,舒筋通絡(luò),祛風(fēng)止痛。
主治 腦血栓、癱瘓,冠心病及視網(wǎng)膜靜脈阻塞等。
制備方法 從諸藥中提取黃酮類有效成分,制成片劑。每片含燈盞花素20mg。
用法用量 片劑:每片含燈盞花素20mg,每次2片,日3次口服?诜海好恐Ш70mg燈盞花總黃酮,每次1-2支,日3次口服。注射液:每支2ml含總黃酮9mg,穴位注射,每穴0.5-1.0ml,多穴總量2-4ml;靜脈注射,1次6-12ml,用5%或10%葡萄糖液500ml稀釋后注射,日1次,或?qū)?0-20mg加入5%-10%葡萄糖液500ml滴注。
用藥禁忌 腦出血急性期及有出血傾向者不宜使用注射液。
不良反應(yīng) 臨床應(yīng)用中,個(gè)別病人有皮膚瘙癢、皮疹、口干、乏力、心悸等,停藥或?qū)ΠY處理后可消失,不影響繼續(xù)治療。
臨床應(yīng)用 治療冠心病心絞痛125例,男72例,女53例;年齡36-82歲。按1979年全國中西醫(yī)結(jié)合防治冠心病心絞痛座談會(huì)修訂的標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行診斷,并按1978年世界衛(wèi)生組織制訂的《缺血性心臟病命名法》進(jìn)行心絞痛分類。全組隨機(jī)分為2組,治療組(即燈盞花素片組)91例,男53例,女38例;年齡45-82歲;病程5-20年。對(duì)照組34例,男19例,女15例;年齡36-82歲;病程1-24年。對(duì)照組口服丹參舒心臟囊(由上海中藥制藥三廠生產(chǎn)),每次3粒,日3次(每片含丹參生藥2g),2個(gè)月為1療程。按1979年全國中西醫(yī)結(jié)合防治冠心病心絞痛座談會(huì)制訂的《冠心病心絞痛癥狀及心電圖療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)》進(jìn)行療效評(píng)定,結(jié)果:治療組顯效26例,有效50例,無效15例;總有效率為83.6%。對(duì)照組(在療效統(tǒng)計(jì)時(shí)為33例)顯效2例,有效12例,無效18例,加重1例;總有效率為42.5%。心電圖總有效率治療組為62.6%,對(duì)照組為41.2%。
藥理作用 主要有抗凝血、抗血栓形成,改善血液流變性及微循環(huán),增加腦血流量,抗心肌缺血,提高機(jī)體耐缺氧能力等作用。
1.抗凝血和抗血栓形成。燈盞花制劑能抑制血小板聚集,減少血小板計(jì)數(shù),抑制內(nèi)源性凝血系統(tǒng),促進(jìn)纖溶活性,通過以上三個(gè)環(huán)節(jié)對(duì)體外血栓形成起抑制作用。臨床研究也表明燈盞花制劑能使體外血栓的長度和干、濕重都縮短和減輕。
2.改善血液流變性:燈盞花注射液能降低正常家的全血粘度,改善高聚糖注射后所致的家兔血流學(xué)異常,能使全血粘度、血漿粘度、紅細(xì)胞電泳。血流等指標(biāo)趨于正常,腦血栓形成病人使用后,血球壓積、血漿比粘度、全血粘度、全血還原粘度等指標(biāo)改善十分明顯。
3.改善微循環(huán):燈盞花制劑對(duì)多種動(dòng)物微循環(huán)障礙模型有明顯改善作用。(1)對(duì)頸內(nèi)動(dòng)脈注射高分子右旋糖酐引起的家兔大腦微循環(huán)障礙,燈盞花素能使電位下降的皮層腦電圖在30-40分鐘基本恢復(fù)到原有水平;(2)對(duì)頸外靜脈注入高分子右旋糖酐引起的軟腦膜急性微循環(huán)障礙,燈盞花素能改善血液流速和流態(tài),對(duì)抗去甲腎上腺素收縮腦血管的作用;(3)對(duì)快速注射高分子右旋糠酐引起的大鼠腸系腹微循環(huán)障礙,燈盞花素能改善血流速度和流態(tài),增加微血管開放數(shù)目,對(duì)抗腎上腺素的縮血管作用、(4)燈盞花注射液能糾正高分子葡聚糖注射后所致的家兔微循環(huán)障礙,使停滯狀態(tài)的血流變成虛線狀或線狀流動(dòng),流速加快,血細(xì)胞團(tuán)塊逐漸解聚縮小。
4.增加腦血流量:氚(3H)標(biāo)記的燈盞花乙素小鼠靜脈給藥后,能提高血腦屏障通透性;燈盞花提取液耳靜脈給藥,能擴(kuò)張腦血管,降低外周阻力,增加腦及外周血流量;在犬離體腦血管實(shí)驗(yàn)中,燈盞花黃酮能明顯降低大腦中動(dòng)脈張力,對(duì)抗5-HT收縮腦基底動(dòng)脈的作用以及對(duì)抗15-甲基前列腺素F2α收縮大腦中動(dòng)脈的作用。
5.抗心肌缺血;燈盞花素對(duì)大鼠主動(dòng)脈平滑肌有松弛作用,與三氟拉嗪、腦益嗪及硝吡啶相似,不依賴血管內(nèi)皮的完整性;濃度為0.25mg/ml和5mg/m1的燈盞花浸膏液能增加離體豚鼠冠脈流量;燈盞花注射液對(duì)注射垂體后葉素引起動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性心肌缺血的T波改變有明顯的對(duì)抗作用,對(duì)家兔T1反應(yīng)的對(duì)抗率為66.6%-80%,對(duì)大鼠Tv及T1反應(yīng)的對(duì)抗率為90.0%-100%;對(duì)結(jié)扎犬左冠狀動(dòng)脈前支造成的實(shí)驗(yàn)性心肌梗死,燈盞花注射液能縮小心梗范圍.減輕心梗早期心肌損傷,血清CPK增量百分比也低于對(duì)照組,冠脈血管樹鑄型觀察提示該藥能使乏血管區(qū)減少,鄰近的冠脈分支可見絨毛狀血管增生。對(duì)頸靜脈高分子葡聚糖造成家兔血瘀型心肌缺血的心電圖改變,燈盞花注射液治療2小時(shí)內(nèi),S-T段逐漸趨于正常,12只兔無一死亡,對(duì)照組6只家兔心電圖無明顯改善,2小時(shí)內(nèi)死亡5只。
6. 提高機(jī)體耐缺氧能力:燈盞花生藥按60g/kg給藥,能延長小鼠常壓時(shí)缺氧時(shí)間。和18g/kg丹參作用相似。
毒性試驗(yàn) 1.急性毒性:燈盞花素口服毒性小,燈盞花浸膏配成20%的水溶液,1次灌胃給藥0.4ml/10g(相當(dāng)于生藥80g/kg),觀察3日無一只死亡;按簡化機(jī)率單位法計(jì)算,測得LD50(iP)為13.14±5.43g/kg, LD50(iv)為10.02±1.55g/kg。另有報(bào)道,小鼠口服燈盞花素的最大耐受量為10g/kg,靜脈給藥LD50為1314mg/kg,麻醉動(dòng)物靜脈給藥對(duì)心電圖及呼吸無影響,僅有一過性降低血壓作用。2.亞急性毒性:燈盞花素對(duì)動(dòng)物血象、肝、腎功能無影響,臟器無實(shí)質(zhì)性變化。3.副作用:家兔在注射燈盞花制劑后一般狀況良好,食欲極佳,實(shí)驗(yàn)結(jié)束后再飼養(yǎng)數(shù)日未見任何不良反應(yīng),提示燈盞花素副作用不明顯。
化學(xué)成分
理化性質(zhì)
生產(chǎn)廠家
各家論述
備注
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