石蒜堿

    1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
石蒜堿能加速小鼠運(yùn)動(dòng)性防御性條件反射的形成。大鼠腹腔注射石蒜堿5mg/kg,不僅能明顯延長條件反射的潛伏期,而且陽性條件反射也部分消失,24h后基本恢復(fù)。小鼠腹注石蒜堿2mg/kg,兔肌肉注射12或20mg/kg,均出現(xiàn)明顯的鎮(zhèn)靜作用。對(duì)兔的作用強(qiáng)度與肌注25mg/kg的氯丙嗪相同。小鼠與大鼠分別注射石蒜堿12mg/kg和15mg/kg后,可延長環(huán)己巴比妥鈉、戊巴比妥鈉、眠爾通的睡眠時(shí)間,但其效力不如延胡索乙素強(qiáng)。對(duì)硫噴妥鈉及水合氯醛也有明顯的加強(qiáng)作用。
熱板法證明,小鼠腹腔注射石蒜堿12mg/kg,能顯著地增強(qiáng)嗎啡和延胡索的鎮(zhèn)痛效力。人工發(fā)熱兔靜注石蒜堿12mg/kg或皮下注射5～10mg/kg,均有較明顯的解熱作用。大鼠皮下注射或靜注5mg/kg的石蒜堿,30min后體溫開始下降,90min達(dá)最低時(shí)約降1℃,并與氨基比林有協(xié)同作用。
2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
麻醉犬、貓及兔靜注石蒜堿有輕度降壓作用。對(duì)蟾蜍離體心臟則呈抑制作用。
3.抗炎作用
石蒜堿3mg/kg靜注或皮下注射,對(duì)兔甲醛性及大鼠蛋清性腳腫脹有明顯的對(duì)抗作用。但除去腎上腺后,石蒜堿對(duì)大鼠的蛋清性腳腫則無抗炎活性。實(shí)驗(yàn)還證明,石蒜堿能導(dǎo)致小鼠胸腺萎縮,使兔腎上腺中維生素C的含量明顯降低,并使蟾蜍嗜酸性白細(xì)胞減少。除去垂體的蟾蜍,石蒜堿的上述作用消失。故認(rèn)為石蒜堿有刺激垂體一腎上腺皮質(zhì)功能的作用,其抗炎作用可能與此有關(guān)。
4.對(duì)平滑肌的作用
石蒜堿對(duì)豚鼠及兔離體子宮均有明顯的興奮作用。此作用不被苯海拉明所對(duì)抗。對(duì)大鼠離體子宮小劑量興奮,大劑量則抑制。對(duì)兔在位子宮及宮瘺,0.1%石蒜堿2mg/kg靜注,有明顯的興奮作用。兔靜注石蒜堿,可出現(xiàn)異常劇烈的腸蠕動(dòng)。此作用與其抑制膽堿脂酶有關(guān)。
5.催吐作用
石蒜堿有明顯的催吐作用。犬靜注0.1%～0.5%石蒜堿0.2～lmg/kg,10min后產(chǎn)生嘔吐反應(yīng)。其作用比阿樸嗎啡弱而比吐根堿強(qiáng)。嘔吐的潛伏期與吐根堿相似,而較阿樸嗎啡長。毒性較小。因此有時(shí)用石蒜堿作食物中毒時(shí)的催吐劑。
6.抗癌作用
在體實(shí)驗(yàn)表明,石蒜堿能抑制小鼠腹水癌細(xì)胞的無氧酵解,但對(duì)其呼吸及有氧酵解無作用,而試管內(nèi)試驗(yàn)石蒜堿明顯抑制有氧酵解,對(duì)癌細(xì)胞的呼吸及無氧酵解則無明顯作用。石蒜堿對(duì)小鼠淋巴肉瘤、肉瘤37和大鼠淋巴肉瘤、肝癌細(xì)胞有顯著抑制作用;對(duì)HeLa細(xì)胞、肉瘤180、艾氏腹水癌、腹水肝癌和吉田肉瘤亦有抑制作用。石蒜堿能抑制三磷酸腺苷酶,此種作用可能與其細(xì)胞毒作用有關(guān)。
7.其他作用
石蒜堿對(duì)膽堿脂酶只有微弱的抑制作用。兔或大鼠皮下注射小量石蒜堿,略有降低血糖作用,并能減輕腎上腺素引起的大鼠高血糖,但較大量僅使血糖顯著升高。石蒜堿還能抑制藥物代謝,與SKF-525A相似,但作用較弱。對(duì)阿米巴原蟲有殺滅作用。大鼠腹腔注射石蒜堿6mg/kg,可明顯增加尿酸的排出量。