石蒜胺

    1.抗膽堿脂酶作用
石蒜胺為可逆性膽堿脂酶抑制劑。體外抗膽堿酯酶試驗證明,對兔的全血、肌肉和全腦血勻漿中的膽堿脂酶的活力均有抑制作用,其作用強度弱于加蘭他敏,較毒扁豆堿也弱。對M-及N-膽堿能受體的作用亦不及加蘭他敏強,但對中樞性M-及N-膽堿能受體的興奮作用則比加蘭他敏強。對小鼠、兔和貓的急性毒性比加蘭他敏小,故治療指數(shù)接近或更高。
2.對神經(jīng)肌肉接頭的作用
麻醉貓靜注石蒜胺8mg/kg可使電刺激坐骨神經(jīng)引起的脛前肌收縮明顯加強,同時動物出現(xiàn)全身震顫、呼吸興奮并排尿。石蒜胺也可加強電刺激大鼠坐骨神經(jīng)所致腓腸肌收縮作用。此作用與刺激的頻率及劑量有關(guān)。高頻(25～100次/s)和大劑量引起肌肉收縮抑制者較多,而低頻(5～10次/s)和小劑量絕大多數(shù)引起肌肉收縮加強,石蒜胺的這一種作用較加蘭他敏弱。這種現(xiàn)象可能與乙酰膽堿堆積量的多少有關(guān)。大量可致持續(xù)去極化因而表現(xiàn)肌肉收縮抑制。在大鼠膈神經(jīng)-肌肉標本上用石蒜胺堿1×10\-5mg/kg～1.5×10\-5mg/kg可使電刺激膈神經(jīng)引起膈肌收縮作用加強。麻醉貓靜注d-筒箭毒堿700mg/kg后,神經(jīng)肌肉間沖動傳遞即被阻滯,持續(xù)約30～35分鐘開始恢復(fù), 50～60min完全恢復(fù)。靜注石蒜胺堿4mg/kg,可使上述箭毒作用在1～14min后消失,約15～34min 完全恢復(fù)。用6～8mg/kg時,對抗作用更為明顯。