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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中藥化學(xué)成分 > 正文:棉酚來源/藥化作用/理化性質(zhì)/藥物名稱
    

棉酚

  
化學(xué)名
[2,2'-Binaphthalene]-8,8'-dicarboxaldehyde,1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-5,5'-bis (1-methylethyl)
藥物名稱
Gossypol
異名(中)
棉子醇,棉子酚
異名(英)
分子量
518.54
理化性質(zhì)
至少有三種結(jié)晶體,熔點(diǎn)184°(乙醚),熔點(diǎn)199°(氯仿),熔點(diǎn)214°(石油英)。極略微溶于石油醚,易溶于稀碳酸鈉及碳酸水溶液,溶于甲醇、乙醇、乙醚、氯仿及二甲基甲酰胺,不溶于水。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗腫瘤: 對(duì)小鼠淋巴細(xì)胞白血病P 388(PS)有抑制作用, 當(dāng)劑量為10mg/kg和5mg/kg時(shí), T/C值分別為150%和129%。
2.對(duì)中樞神經(jīng)的作用: 大鼠服用咖啡因、戊四氮或士的寧LD100劑量3小時(shí)前, 先服本品能降低咖啡因的致死率和延長戊氮及士的寧致死的潛伏期。10mg/kg劑量有提高水氯醛和Barbomyl的麻醉作用。
3.抗菌抗病毒作用: 對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌等多種病菌有抑制作用力。對(duì)A型流感病毒PR8、日本腦炎病毒等有不同程度的抑制作用。小鼠用本品滴鼻能防止因接種A型流感病毒pr8所引起的死亡; 滴鼻8天能治療程上述病毒引起的實(shí)驗(yàn)性肺炎。
4.其它: 有抗陰道毛滴蟲和溶組織阿米巴作用。本品制成軟膏(0.5~1%)能促組織再生,加速傷口逾合。
5.抗生育作用: 對(duì)雄性大鼠有明顯抗生育作用, 12~24mg/日連續(xù)給藥5周, 抗生育作用可維持4~6周, 停藥后大白鼠輸精管副睪的精子全部死亡, 隨著停藥時(shí)間延長精子可逐漸恢復(fù)活動(dòng)。棉酚對(duì)人類精子代謝有強(qiáng)烈抑制作用, 在低濃度下(25~100μM/1可使人的精子迅速停止活動(dòng), 在含棉酚50~100μM/1的人宮頸粘液中, 精子也會(huì)很快停止活動(dòng)。
毒性
小鼠口服, LD50為315mg/kg, 如每日口服25、50、75mg/kg, 則有體重減輕、食欲減少、腹瀉(血性大便)及活動(dòng)抑制, 小量者40天內(nèi)死亡4/10, 病理變化主要為心肌細(xì)胞混濁腫脹, 間有水腫變性, 大劑量組尚可見肺灶性出血。以上結(jié)果表明本品有明顯的蓄積作用。其它動(dòng)物毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果亦與上述結(jié)果類似。
臨床
1).用于男性避孕. 2).用于婦科疾病. 3).用于慢性氣管炎. 4).用于消化道惡性腫瘤.
不良反應(yīng)
據(jù)臨床觀察,棉酚一般副作用小,毒性較低,僅服藥初期有一過性的輕度乏力,發(fā)生率為12.87%,不需治療,經(jīng)短時(shí)期后即自然恢復(fù)。此外,約1%~患者發(fā)生惡心、胃腸道反應(yīng);少許人自訴性欲輕度減退,但未影響性功能,一般不影響繼續(xù)服藥,經(jīng)對(duì)癥治療或解釋后一般均可恢復(fù)。
成分分類
抗腫瘤,抗病毒,抗菌
用途分類
抗菌,抗腫瘤,抗阿米巴原蟲,抗滴蟲,鎮(zhèn)靜,中樞神經(jīng)作用
來源
錦葵科植物桐棉(肖槿) Thespesia populnea Soland.花 草棉 Gossypium herbaceum L.種子、根皮.
化學(xué)號(hào)
303-45-7
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C30H30O8
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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