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全能花堿

  
化學(xué)名
[1,3]Dioxolo[4,5-j]phenanthridin-6(2H)-one,1,3,4,4a,5,11b-hexahydro-1,2,3,4,7-pentahydroxy-(1R-(1α,2β,3α,4α4aα,11bβ)]-
藥物名稱
Pancratistatin
異名(中)
異名(英)
Pancratistatine
分子量
325.27
理化性質(zhì)
無色固體(二甲基甲酰胺-甲醇-乙醚),mp322~324℃(分解),[α]34/D+48°(c=1.0,二甲基亞砜)。UV λmax(MeOH)nm(lgε):209(sh),219(sh),233(4.32),278(3.91),308(br,sh)。IR γmaxcm\-1:3500~3200,1675,1615,1600,1500,1465,1445,1420,1375,1350,1300,1230,1200,1160,1118,1085,1070,1040,1030,930,912,880,840,720,655,640,610。EIMSm/z:325(M+)。1HNMR。
構(gòu)效關(guān)系
1.藥品專利:Pettit R.WO 8503708(1985,40pp) 2.衍生物專利:Pettit G R,et al.US 5529989(1996,9pp) 3.工藝專利:Hudicky T,et al.WO 9625415(1996,25pp)
藥化作用
1.細(xì)胞毒活性。對(duì)鼠P388非常有效,其ED50(體外)為0.01μg/mL;體內(nèi)在0.75~12.5mg/kg時(shí),延命率38%~106%,對(duì)鼠卵巢肉瘤M-5076也有效。
2.抗RNA病毒活性。對(duì)感染乙腦小鼠注射本品后,存活率增加100%,對(duì)黃熱病病毒和本雅病毒(bunyaviruses)也有效。
3.植物生長(zhǎng)抑制劑。抑制種子發(fā)芽和植物根的生長(zhǎng)。
4.抗腫瘤活性。在美國(guó)國(guó)立癌癥研究所的60株腫瘤篩選中有高的抗腫瘤活性。最敏感為黑素瘤株,其次為腦、結(jié)腸、肺、腎腫瘤,現(xiàn)正在臨床前開發(fā)。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
異喹啉生物堿 isoquinoline alkaloid
用途分類
來源
石蒜科(Amaryllidaceae) 卡爾布賴爾網(wǎng)球花* Haemanthus kalbreyeri Bak.鱗莖(收率:0.0016%) 加勒比水鬼蕉* Hymenocallis caribaea(L.emend Gawler)Herbert 鱗莖 擴(kuò)展水鬼蕉* Hymenocallis expansa(Herb.)Herb.鱗莖(收率:0.0004%) 寬葉水鬼蕉* Hymenocallis latifolia(Mill.)Roemer 鱗莖 水鬼蕉 Hymenocallis littoralis(Jacq.)Salisb.鱗莖 一英尺長(zhǎng)水鬼蕉* Hymenocallis pedalis 鱗莖(收率:0.0029%) 索諾拉水鬼蕉* Hymenocallis sonoranensis Standley 鱗莖(收率:0.0003%) 美麗水鬼蕉* Hymenocallis spciosa(Salisb.)Salisb.鱗莖(收率:0.0003%) 雜色水鬼蕉* Hymenocallis variegated 鱗莖(收率:0.0006%) 濱生全能花 Pancratium littorale Jacq.鱗莖(收率:0.014%) 海濱全能花 Pancratium maritimum L.鱗莖(收率:0.001%) 韭蓮 Zephranthes grandiflora Lindl.根
化學(xué)號(hào)
96203-70-2
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C14H15NO8
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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