原兒茶醛

    1.抗菌作用
原兒茶醛具有廣譜抗菌作用。平板稀釋法證明對(duì)金黃色葡萄球菌抑菌作用最強(qiáng)。其MIC為0.2mg/ml。
2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
(1)對(duì)冠脈血管及心肌耗氧量的影響
貓及犬的冠狀動(dòng)脈左旋支插管法證明原兒茶醛能降低冠狀血管阻力,增加冠脈的流量。貓冠狀竇插管法靜注給藥后,貓血壓下降,心率減慢。在血壓下降明顯時(shí),冠狀竇流量增加亦非常顯著,說(shuō)明流量增加并非血壓升高所致。同時(shí),支、靜脈氧差縮小,冠脈竇氧含量增高,心肌耗氧量也有所增加,但增加百分率低于流量。
(2)對(duì)心臟和外周血管的作用
原兒茶醛靜脈注射或動(dòng)脈注射后,均能使麻醉動(dòng)物的血管阻力下降,使血壓輕度上升,若劑量過(guò)大則反使血管阻力增加。原兒茶醛與原兒茶酸的混合液表現(xiàn)出緩慢、輕度的升壓作用,可使動(dòng)物下肢血管擴(kuò)張,但脾血管反應(yīng)輕微,可以說(shuō)明升壓作用與個(gè)周及某些內(nèi)臟血管改變關(guān)系不大,因此與α-受體興奮無(wú)關(guān)。另外也觀察到對(duì)血糖和心率無(wú)明顯影響、因此也不表現(xiàn)出典型的β-受體興奮作用,大劑量時(shí)則抑制,推測(cè)原兒茶醛和原兒茶酸的升壓作用可能和興奮心臟有關(guān)。
(3)縮短心肌細(xì)胞動(dòng)作電位的時(shí)程和負(fù)性肌力作用
原兒茶醛濃度從30～300μg/ml逐漸加重對(duì)豚鼠乳頭狀肌APD及坪臺(tái)電位高度的抑制,同時(shí)加速了期外動(dòng)作電位(AP)3相復(fù)極化率。但是對(duì)AP的O相上升速度、興奮性閾值無(wú)明顯作用。原兒茶醛在上述濃度范圍內(nèi)還使乳頭狀肌的最大收縮力下降,與AP的變化呈顯著線性相關(guān)。在細(xì)胞外低K+溶液中、原兒茶醛B100μg/ml可提高乳頭狀肌細(xì)胞的靜息電位。
3.其他作用
原兒茶醛能抑制二磷酸腺苷所致的血小板凝集。大劑量原兒茶醛靜注后,麻醉貓或犬可出現(xiàn)肌肉抽搐;靜注或肌注于小鼠亦有同樣現(xiàn)象。貓脛前肌實(shí)驗(yàn)說(shuō)明此肌肉抽搐并非外周性,戊巴比妥能對(duì)抗其抽搐作用。
4.體內(nèi)過(guò)程
原兒茶醛注射液靜注后迅速分布于體內(nèi)各器官組織中,半小時(shí)后組織中含量即達(dá)高峰,并能透過(guò)血腦屏障而進(jìn)入腦組織。含量以腎臟為最高,腦、肝、心等次之。但組織中藥物的下降速度也較快,1h以后含量可減少一半左右,2h后含量已甚低微。