| 公開(公告)號 | CN1970555A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200610168930.3 |
| 申請日期 | 2006.10.19 |
| 專利名稱 | 制備血管緊張素II拮抗化合物的方法 |
| 主分類號 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/10(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.10.20 IT MI2005A001989 |
| 申請(專利權)人 | 迪法瑪有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·阿萊格里尼;G·拉澤蒂;R·羅西;V·盧基尼;S·曼泰加扎;M·拉斯帕瑞尼 |
| 地址 | 意大利麥里托迪湯巴 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;劉金輝 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權項 | 制備具有式(I)的化合物或其鹽的方法， 其中Z是含有至少一個氮原子的任選取代的雜環(huán)，或者開放的酰胺殘基； 其包括： 使式(II)化合物或其鹽 其中X是離去基團，Z如上所定義； 與式(III)的合成子或其鹽在催化劑、有機配體和堿性劑存在下反應， 其中M是-B(OR1OR2)基團，其中 R1和R2各自獨立地是氫、C1-C8烷基、芳基、芳基-C1-C8烷基，或者 R1和R2共同形成-(CH2)m-V-(CH2)n-基團，其中 m和n可以相同或不同，是0或1，且 V是NR3或C(R3)2，其中 R3是氫、C1-C8烷基、芳基或者芳基-C1-C8烷基；或者 M是鋰或銅原子或者鹵化金屬； 如果需要，將式(I)化合物轉(zhuǎn)化為其鹽，和/或，如果需要，將式(I)化合物的鹽轉(zhuǎn)化為其游離酸；并且其中當Z是酰胺殘基(S)-N-(1-羧基-2-甲基丙-1-基)-N-戊酰氨基、X是鹵素或-OSO3R基團、其中R是CF3、甲苯磺�；�、甲磺酰基或者F，同時M是-B(OR1OR2)基團、其中R1和R2各自是氫且催化劑是鈀化合物時，則反應在不同于水性或極性有機溶劑的溶劑中或水和水混溶性溶劑的混合物中進行。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備血管緊張素II拮抗劑的方法以及用于其合成的新中間體。 |
| 國際公布 |
