| 公開(公告)號 | CN1980917A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580022206.3 |
| 申請日期 | 2005.04.01 |
| 專利名稱 | 作為選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑（SARMS)的新的吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D409/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.3 US 60/567,763 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·C·蘭特;Z·隋;J·J·菲奧爾德利索;W·蔣;X·張 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-01 PCT/US2005/011106 |
| 進入國家日期 | 2006.12.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式(II)化合物 其中 X選自O(shè)、S和NR1； R1選自氫、低級烷基、氟化的低級烷基、-SO2-(低級烷基)、-SO2-苯基、-SO2-甲苯基、-(CH2)-(氟化的低級烷基)、-(低級烷基)-CN、-(低級烷基)-C(O)-O-(低級烷基)、-(低級烷基)-O-(低級烷基)和-(低級烷基)-S(O)0-2-(低級烷基)； R4選自氫、鹵素、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基和氰基；其中所述低級烷基、低級鏈烯基或低級炔基在末端碳原子上被-Si(低級烷基)3任選取代； a為0-4的整數(shù)； R5選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、鹵素取代的低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基、二(低級烷基)氨基、-C(O)-(低級烷基)、-C(O)-(低級烷氧基)、-C(O)-N(RA)2、-S(O)0-2-(低級烷基)、-SO2-N(RA)2、-N(RA)-C(O)-(低級烷基)、-N(RA)-C(O)-(鹵素取代的低級烷基)和芳基； 其中每個R4獨立選自氫或低級烷基； 其中芳基被一個或多個獨立選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、鹵素取代的低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基或二(低級烷基)氨基的取代基任選取代； b為0-1的整數(shù)； c為0-1的整數(shù)； R7選自氫、低級烷基和-Si(低級烷基)3； 為含1至2個選自O(shè)、N或S的雜原子的、4至7元飽和的或部分不飽和的環(huán)結(jié)構(gòu)；其中4至7元飽和的或部分不飽和的環(huán)結(jié)構(gòu)被選自-(L1)0-1-R8的取代基任選取代； 其中L1選自-(CH2)1-4-、-C(O)-、-C(O)-(CH2)1-4-、-C(O)O-和-C(O)O-(CH2)1-4； 其中R8選自芳基和雜芳基；其中芳基或雜芳基被獨立選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基、二(低級烷基)氨基、-S(O)0-2-(低級烷基)和-SO2-N(RA)2的一個或多個取代基任選取代； 條件是當X為NH或N(CH3)，R4為氫，b為0，c為0，R7為氫或甲基和a為0時，則不是被低級烷基或芳烷基任選取代的哌啶基； 或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的吲哚衍生物、含它們的藥用組合物以及它們在治療由雄激素受體介導的疾病和病癥中的應用。 |
| 國際公布 | 2005-11-24 WO2005/111028 英 |
