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用視黃基衍生物治療眼部疾病的方法和組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 西來昂診療公司/肯尼思·威德;杰伊·利希特爾;內(nèi)森·L·馬塔
公開(公告)號 CN1976692A  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(專利)號 CN200580020877.6  
申請日期 2005.06.06  
專利名稱 用視黃基衍生物治療眼部疾病的方法和組合物  
主分類號 A61K31/167(2006.01)I  
分類號 A61K31/167(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.23 US 60/582,293;2004.11.19 US 60/629,695;2005.3.11 US 60/660,904;2005.4.18 US 60/672,405  
申請(專利權(quán))人 西來昂診療公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 肯尼思·威德;杰伊·利希特爾;內(nèi)森·L·馬塔  
地址 美國佛羅里達(dá)  
頒證日  
國際申請 2005-06-06 PCT/US2005/020080  
進(jìn)入國家日期 2006.12.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市金杜律師事務(wù)所  
代理人 孟凡宏  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種減少哺乳動(dòng)物眼中N-亞視黃基-N-視黃基乙醇胺形成的方法,包括給哺乳動(dòng)物施用至少一次有效量的具有以下結(jié)構(gòu)的第一化合物: 其中X1選自NR2、O、S、CHR2;R1是(CHR2)X-L1-R3,其中x是0,1,2,或3;L1是單鍵或-C(O)-;R2是選自H、(C1-C4)烷基、F、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)烷氧基、-C(O)OH、-C(O)-NH2、-(C1-C4)烷基胺、-C(O)-(C1--C4)烷基、-C(O)-(C1-C4)氟烷基、-C(O)-(C1-C4)烷基胺和-C(O)-(C1-C4)烷氧基的部分;且R3是H或一個(gè)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選擇的取代基取代的部分,該取代基選自(C2-C7)烯基、(C2-C7)炔基、芳基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5--C7)環(huán)烯基、和雜環(huán);或其活性代謝物,或藥學(xué)可接受的前藥或溶劑化物;條件是當(dāng)x是0并且L1是單鍵時(shí),R不是H。  
摘要 導(dǎo)致可逆性夜的化合物可以用于治療與在視覺循環(huán)過程中蓄積的廢物的過度產(chǎn)生有關(guān)的眼部疾病。我們描述了方法和組合物,其使用這些化合物和它們的衍生物來治療例如黃斑變性和營養(yǎng)不良,或減輕與所述眼部疾病有關(guān)的癥狀。這些化合物和它們的衍生物可以作為單藥劑治療使用,或者與其他藥劑或治療聯(lián)合使用。  
國際公布 2006-01-19 WO2006/007314 英  
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