| 公開(公告)號 | CN1313464C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN02806202.7 |
| 申請日期 | 2002.01.11 |
| 專利名稱 | 取代的烷基胺衍生物、其制備方法、含其的組合物及其用途 |
| 主分類號 | C07D409/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.12 US 60/261,339;2001.9.19 US 60/323,764;2002.1.10 US 10/046,681 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安姆根有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·陳;J·亞當(dāng)斯;J·貝米斯;S·布克;G·蔡;M·克羅漢;L·迪皮特羅;C·多明格茲;D·埃爾鮑姆;J·格爾麥因;S·格伊恩斯-邁爾;M·漢德利;Q·黃;J·L·金;T·-S·金;A·基塞爾約夫;X·歐陽;V·F·帕特爾;L·M·史密斯;M·斯特克;A·塔斯克;N·席;S·徐;C·C·袁 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-01-11 PCT/US2002/000743 |
| 進入國家日期 | 2003.09.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種II′結(jié)構(gòu)式化合物或其藥學(xué)上可接受的異構(gòu)體和衍生物，其中R選自 a)未取代或取代的5-或6-元含氮雜芳基， b)未取代或取代的9-或10-元稠合雜環(huán)基， 其中取代的R被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、任選取代的雜環(huán)基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基-C2-4-鏈炔基和C1-6烷基氨基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基， 其中R1選自未取代或取代的以下基團：C6-10芳基、C6-10環(huán)烷基、5-6-元雜芳基、9-10元雙環(huán)雜環(huán)基和13元三環(huán)雜環(huán)基， 其中取代的R1被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵基、C1-6-烷基、任選取代的C3-6-環(huán)烷基、任選取代的苯基C1-2-鹵代烷氧基、任選取代的4-6元雜環(huán)基-C1-C4-烷基、任選取代的4-6元雜環(huán)基-C2-C4-鏈烯基、任選取代的4-6元雜環(huán)基、任選取代的苯氧基、任選取代的4-6元雜環(huán)氧基、任選取代的4-6元雜環(huán)基-C1-4-烷氧基、任選取代的4-6元雜環(huán)基磺酰基、任選取代的4-6元雜環(huán)基羰基、任選取代的5-6元雜環(huán)基-C1-4-烷基羰基、C1-2-鹵代烷基、C1-4-氨基烷基、硝基、氨基、羥基、氧代、氰基、氨基磺�；1-2-烷基磺�；�、C1-4烷基羰基、C1-3烷基氨基-C1-3-烷基、C1-3-烷基氨基-C1-3-烷氧基、C1-3烷基氨基-C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基、C1-4-烷氧基羰基、C1-4-羥烷基、和C1-4-烷氧基， 其中R2為一個或多個獨立選自以下的取代基：H、鹵基、C1-6-烷基、5-6-元雜環(huán)基-C1-6-烷基氨基和未取代或取代的5-6元雜環(huán)基； 其中R4選自化學(xué)鍵、C1-4-烷基和 其中Rz選自C1-2-烷基、C2-6-支鏈烷基、和氨基-C1-4-烷基； 其中Re和Rf獨立選自H和C1-2-鹵代烷基； 其中R7選自H和任選取代的4-6元雜環(huán)基-C1-C3-烷基； 前提是 1)R2不為H，或者 2)R1不為雜芳基或芳基，或者 3)R被以下的基團取代：任選取代的雜環(huán)基-C1-6-烷氧基、任選取代的雜環(huán)基-C1-6-烷基氨基、任選取代的雜環(huán)基-C1-6烷基、C1-6-烷基氨基-C2-4-鏈炔基、C1-6-烷基氨基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基或任選取代的雜環(huán)基-C2-4-鏈炔基，或者 4)R1被以下基團取代：任選取代的苯氧基、任選取代的5-6元雜環(huán)氧基、任選取代的5-6元雜環(huán)基磺�；⑷芜x取代的5-6元雜環(huán)基氨基、任選取代的5-6元雜環(huán)基羰基、任選取代的5-6元雜環(huán)基-C14-烷基羰基、C1-3-烷基氨基-C1-3-烷氧基或C1-3-烷基氨基-C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基； 另一前提是Rz為CH2時，R不為3-吡啶基； 進一步的前提條件是當(dāng)Rz為CH2而且R為4-吡啶基時，R1不為4-[3-(3-吡啶基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-苯基。 |
| 摘要 | 選定的雜環(huán)化合物有效預(yù)防和治療多種疾病，例如血管形成介導(dǎo)性疾病。本發(fā)明包括新型化合物、其類似物、前體藥物和藥學(xué)上可接受的衍生物、藥用組合物以及預(yù)防或治療多種疾病和其它疾病(包括癌癥等)的方法。本發(fā)明還涉及制備所述化合物的方法以及可用于所述方法的中間體。 |
| 國際公布 | 2002-08-29 WO2002/066470 英 |
