公開(公告)號
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CN1951952A
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公開(公告)日
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2007.04.25
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申請(專利)號
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CN200610123299.5
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申請日期
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2006.11.03
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專利名稱
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用于制備治療腦神經(jīng)膠質(zhì)腫瘤藥物的三萜類化合物
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主分類號
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C07J71/00(2006.01)I
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分類號
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C07J71/00(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K36/185(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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廣州中醫(yī)藥大學(xué)熱帶醫(yī)學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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黃新安;胡英杰;符林春;鄧文娣
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地址
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510405廣東省廣州市白云區(qū)機場路12號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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廣州市南鋒專利事務(wù)所有限公司
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代理人
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閻永昌
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國省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項
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一種用于制備治療腦神經(jīng)膠質(zhì)腫瘤藥物的三萜類化合物,其特征在于這類化合物是仙客來亭A(cyclamiretin A)的衍生物或結(jié)構(gòu)類似物,具有如下結(jié)構(gòu)通式所示的化學(xué)結(jié)構(gòu): 通式共同的結(jié)構(gòu)特征是13,28位形成環(huán)氧結(jié)構(gòu),3、16、30位含有氧原子。通式中以A、B、D、E代表取代基,粗黑線表示β取代,虛線表示α取代。30位取代基B為羥甲基(CH2OH)或者醛基(CHO)或者羧基(COOH);16位為羥基(D=OH,E=H或者D=H,E=OH)或者酮基(D+E=O);3位取代基A為氫原子或者烴基或者酯基或者為糖鏈; A為烴基時,包括甲基,乙基,丙基,異丙基,丁基,苯基,對甲苯基,對羥基苯基,對甲氧基苯基,芐基,對甲芐基,對羥基芐基,對甲氧基芐基,苯乙烯基,對羥基苯乙烯基,對甲氧基苯乙烯基; A為酯基(A=R-CO-)時,酯基部分的取代基R包括甲基,乙基,丙基,丁基,異丙基,苯基,對甲苯基,對羥基苯基,對甲氧基苯基,芐基,對甲芐基,對羥基芐基,對甲氧基芐基,苯乙烯基,對羥基苯乙烯基,對甲氧基苯乙烯基; A為糖鏈時,由α-L-吡喃鼠李糖基、β-D-吡喃葡萄糖基、α-L-吡喃阿拉伯糖和β-D-吡喃木糖基中的一種或多種糖基構(gòu)成,為直鏈或分支糖鏈,包括如下結(jié)構(gòu)形式: α-L-吡喃鼠李糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖,α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖,α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖,β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖,β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-{β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)}-α-L-吡喃阿拉伯糖。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種制備抗腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的三萜類藥物。該藥物為仙客來亭A(又名仙客拉敏A,英文名cyclamiretin A)衍生物或結(jié)構(gòu)類似物。本發(fā)明首次公開了仙客來亭A的衍生物或結(jié)構(gòu)類似物具有抗腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的優(yōu)異特性,可制成治療神經(jīng)膠質(zhì)瘤藥物。
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國際公布
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