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用作多巴胺D3受體調節(jié)劑的氮雜二環(huán)(3.1.0)已烷衍生物

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 葛蘭素集團有限公司/盧卡·阿里斯塔;喬爾吉奧·博納諾米;安娜·M·卡佩利;費德里卡·達米亞尼;羅馬諾·迪法比奧;加布里拉·金特爾;迪特爾·漢普里克特;法布里齊奧·米切利;盧卡·塔西;喬萬納·蒂德斯科;西爾維亞·特里尼
公開(公告)號 CN1946714A  
公開(公告)日 2007.04.11  
申請(專利)號 CN200580012615.5  
申請日期 2005.02.21  
專利名稱 用作多巴胺D3受體調節(jié)劑的氮雜二環(huán)(3.1.0)已烷衍生物  
主分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分類號 C07D403/12(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.2.23 GB 0403990.5;2004.2.24 GB 0404083.8;2004.7.30 GB 0417120.3  
申請(專利權)人 葛蘭素集團有限公司  
發(fā)明(設計)人 盧卡·阿里斯塔;喬爾吉奧·博納諾米;安娜·M·卡佩利;費德里卡·達米亞尼;羅馬諾·迪法比奧;加布里拉·金特爾;迪特爾·漢普里克特;法布里齊奧·米切利;盧卡·塔西;喬萬納·蒂德斯科;西爾維亞·特里尼  
地址 英國米德爾塞克斯  
頒證日  
國際申請 2005-02-21 PCT/EP2005/001940  
進入國家日期 2006.10.23  
專利代理機構 北京市柳沈律師事務所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 英國;GB  
主權項 式(I)化合物或其可藥用鹽 其中 ·G選自:苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基; ·p是0-5的整數; ·R1獨立選自:鹵素、羥基、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基;或者相當于基團R5; ·R2是氫或C1-4烷基; ·R3是C1-4烷基; ·R4是氫、或苯基、雜環(huán)基、5-或6-元雜芳香基團、或者8-至11-元二環(huán)基團,任意上述基團任選被1、2、3或4個選自:鹵素、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷;械娜〈〈; ·R5是選自:異唑基、-CH2-N吡咯基、1,1-二氧代-2-異噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基中的基團,上述基團任選被一個或兩個選自:鹵素、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷;械娜〈〈; 當R1是氯且p是1時,所述R1不位于相應于與分子其余部分的連接鍵的鄰位;當R1相當于R5時,p是1。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的新化合物或其可藥用鹽,其中G選自:苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基;p是0-5的整數;R1獨立選自:鹵素、羥基、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷氧基、C1-4烷;换蛘呦喈斢诨鶊FR5;R2是氫或C1-4烷基;R3是C1-4烷基;R4是氫、或苯基、雜環(huán)基、5-或6-元雜芳香基團、或者8-至11-元二環(huán)基團,任意上述基團任選被1、2、3或4個選自:鹵素、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷;械娜〈〈;R5是選自:異唑基、-CH2-N吡咯基、1,1-二氧代-2-異噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基中的基團,所述基團任選被一個或兩個選自:鹵素、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷;械娜〈〈;當R1是氯且p是1時,所述R1不位于相應于與分子其余部分的連接鍵的鄰位;當R1相當于R5時,p是1;本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法,用于所述方法的中間體,含有該化合物的藥物組合物及其在治療中、作為多巴胺D3受體調節(jié)劑例如治療藥物依賴或者作為抗精神病藥劑的用途。  
國際公布 2005-09-01 WO2005/080382 英  
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