公開(公告)號
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CN1946679A
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公開(公告)日
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2007.04.11
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申請(專利)號
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CN200580012823.5
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申請日期
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2005.05.25
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專利名稱
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氨基-丙醇衍生物
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主分類號
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C07C217/64(2006.01)I
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分類號
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C07C217/64(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.5.27 GB 0411929.3
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申請(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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K·欣特爾丁;K·赫根奧爾;P·努斯鮑默
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2005-05-25 PCT/EP2005/005685
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進(jìn)入國家日期
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2006.10.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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游離形式或鹽形式的式I化合物: 其中 R1是任選地被OH、C1-2烷氧基或1至6個(gè)氟原子取代的C1-6烷基;C2-6鏈烯基;或C2-6炔基; R2是式(a)、(b)或(c)的基團(tuán) 其中 R6是任選地被環(huán)烷基、苯基、雜芳基或雜環(huán)殘基取代的C1-12烷基, 其中C1-12烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)O或C=O間斷;并且 其中苯基、雜芳基、環(huán)烷基和/或雜環(huán)殘基可以被1至5個(gè)取代基取代,該取代基選自羥基,鹵素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,氰基,苯基和被1至5個(gè)選自羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基和氰基的取代基取代的苯基; R7是H、苯基或雜芳基,其中苯基和/或雜芳基獨(dú)立地可以被1至5個(gè)選自羥基、鹵素、C1-4烷基、被1至5個(gè)氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1至5個(gè)氟原子取代的C1-4烷氧基和氰基的取代基取代; X是O、C=O、S或鍵; Z是N或CH; R3是式(d)或(e)的基團(tuán) 其中Y是CH或CF,R8是C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、苯基,Z1是直接的鍵、CH2、CHF、CF2或O,并且R9和R10各自獨(dú)立地是H或任選地被1、2或3個(gè)鹵原子取代的C1-4烷基;并且 R4和R5各自獨(dú)立地是H、任選地被1、2或3個(gè)鹵原子取代的C1-4烷基或;。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物,在式(I)中,R1、R2、R3、Ra和R5如說明書中所定義,本發(fā)明還涉及它們的制備方法、它們的用途(特別是在移植中的用途)以及包含它們的藥物組合物。
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國際公布
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2005-12-15 WO2005/118523 英
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