| 公開(公告)號(hào) | CN1942182A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580011588.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.23 |
| 專利名稱 | 調(diào)節(jié)葡萄糖代謝的二肽基肽酶Ⅳ抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/198(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/198(2006.01)I;A61K31/69(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.23 US 60/547,227;2004.8.6 US 60/599,336 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塔夫茨大學(xué)信托人 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·W·巴喬夫欽;H·-S·賴;W·吳 |
| 地址 | 美國麻薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-02-23 PCT/US2005/006128 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)可接受鹽， 式I 其中： R1選自H、烷基、烷氧基、烯基、炔基、氨基、烷基氨基、�；被�、氰基、磺�；被�、酰氧基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基和1-8個(gè)氨基酸殘基的多肽鏈； R2選自H、低級(jí)烷基和芳烷基； R3和R4獨(dú)立選自H、鹵素和烷基，或R3和R4與連接它們的原子一起形成3-至6-元雜環(huán)； R5選自H、鹵素、低級(jí)烷基、芳烷基； R6為與靶向蛋白酶活性位點(diǎn)殘基反應(yīng)生成共價(jià)加合物的官能團(tuán)； R7選自H、芳基、烷基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳烷基和1-8個(gè)氨基酸殘基的多肽鏈； L不存在或L選自烷基、烯基、炔基、-(CH2)mO(CH2)m-、-(CH2)mNR2(CH2)m-和-(CH2)mS(CH2)m-； X不存在或X選自-N(R7)-、-O-和-S-； Y不存在或Y選自-C(＝O)-、-C(＝S)-和-SO2-； m每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立為0-10的整數(shù)；和 n為2-6的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及脯氨酸后裂解酶(PPCE)抑制劑，如二肽基肽酶IV抑制劑，及其藥用組合物和使用該抑制劑的方法。本發(fā)明化合物優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)藥物的特別之處在于對(duì)含羧酸部分的抑制劑的P1和/或P2位置中具體側(cè)鏈類型的選擇。本發(fā)明化合物可具有較好的治療指數(shù)，部分歸因于其較小的毒性和/或?qū)Π邢虻鞍酌柑禺愋蕴岣摺? |
| 國際公布 | 2005-09-09 WO2005/082348 英 |
