| 公開(公告)號 | CN1938282A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580010619.X |
| 申請日期 | 2005.03.15 |
| 專利名稱 | 作為酪氨酸激酶抑制劑的咪唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/90(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.29 DE 102004015099.0 |
| 申請(專利權)人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·赫爾策曼;H·格拉西爾;A·約恩齊克;W·施特勒;A·蘇特;W·勞滕貝格;F·米蒂亞斯;E·羅澤爾-維韋斯;J·阿丹;M·索萊爾列拉 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-15 PCT/EP2005/002746 |
| 進入國家日期 | 2006.09.29 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物 其中 R1、R2、R3、R4、R5各自彼此獨立地表示H、A、OH、OA、鏈烯基、炔基、NO2、NH2、NHA、NA2、Hal、CN、COOH、COOA、-OHet、-O-亞烷基-Het、-O-亞烷基-NR10R11或CONR10R11， 選自R1、R2、R3、R4、R5的兩個相鄰基團一起也表示-O-CH2-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-， R6、R7各自彼此獨立地表示H、A、Hal、OH、OA或CN， R8表示CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA或CONA2， R9表示H或A， R10、R11各自彼此獨立地表示H或A， Het表示單環(huán)或二環(huán)的飽和、不飽和或芳族雜環(huán)，具有1至4個N、O和/或S原子，該環(huán)可以是未取代的或者被Hal、A、OA、COOA、CN和/或羰基氧(＝O)單-、二-或三-取代， A表示具有1至10個C原子的烷基，另外，其中1-7個H原子可以被F和/或氯代替， X、X’各自彼此獨立地表示NH或者不存在， Hal表示F、Cl、Br或I，及其藥學可用衍生物、溶劑合物、鹽和立體異構體，包括其任意比例的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、X和X’具有權利要求1所示含義，它們是酪氨酸激酶、特別是TIE-2和Raf激酶的抑制劑，也可以用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097755 德 |
