| 公開(公告)號 | CN1938309A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480042012.5 |
| 申請日期 | 2004.12.20 |
| 專利名稱 | CRF受體拮抗劑及其相關方法 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.22 US 60/532,031 |
| 申請(專利權(quán))人 | SB藥物波多黎各公司;紐羅克里恩生物科學公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 羅志勇;德博拉·斯利;約翰·E·特盧;約翰·威廉斯;張小虎 |
| 地址 | 波多黎各圣胡安 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-20 PCT/IB2004/004234 |
| 進入國家日期 | 2006.08.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 待定 |
| 主權(quán)項 | 具有下述結(jié)構(gòu)的化合物，或者其可藥用鹽、酯、溶劑化物、立體異構(gòu)體或前藥， 其中： “---”表示任選的雙鍵中的第二個鍵； R1是氫、烷基、被取代的烷基、雜芳基、被取代的雜芳基、-NH2、或者鹵素； R2是烷基、被取代的烷基、-C(O)NR7R8、芳基、被取代的芳基、芳氧基烷基、被取代的芳氧基烷基、雜芳基烷氧基烷基、被取代的雜芳基烷氧基烷基、雜環(huán)烷基、被取代的雜環(huán)烷基、芳烷基、被取代的芳烷基、雜芳基、或者被取代的雜芳基，其中所述雜芳基或者被取代的雜芳基通過碳-碳鍵與嘧啶環(huán)相連； R3不存在，或者是氫、或烷基； Y是＝(CR4)-或-(C＝O)-； R4是氫、烷基、被取代的烷基、烷硫基、烷基亞磺酰基、或烷基磺�；�； Ar是苯基、被1或2個R5取代的苯基、吡啶基或者被1或2個R5取代的吡啶基； R5在各種情況下是羥基、烷基、被取代的烷基、烷氧基、被取代的烷氧基、氰基、鹵素、烷基磺酰基、或者烷基亞磺�；�； Het是任選被1或2個R6取代的雜芳基； R6在各種情況下是羥基、烷基、被取代的烷基、烷氧基、被取代的烷氧基、氰基、或者鹵素；以及 R7和R8獨立地是氫、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、雜環(huán)、被取代的雜環(huán)、芳烷基、被取代的芳烷基、雜環(huán)烷基或者被取代的雜環(huán)烷基；或者 R7和R8與它們相連的氮一起形成雜環(huán)或被取代的雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了可用于治療各種疾病的CRF受體拮抗劑，其中包括治療溫血動物中表現(xiàn)為CRF分泌過多的疾病(例如中風)。本發(fā)明的CRF受體拮抗劑具有下述結(jié)構(gòu)(I)：包括其立體異構(gòu)體、前藥和可藥用鹽，其中R1、R2、R3、Y、Ar、以及Het如文中定義。本發(fā)明還公開了同時含有CRF受體拮抗劑與可藥用載體的組合物、以及使用它們的方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063755 英 |
