| 公開(公告)號(hào) | CN1938266A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580010639.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.21 |
| 專利名稱 | 用于治療神經(jīng)變性疾病的磺酰胺化合物 |
| 主分類號(hào) | C07C311/19(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C311/19(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;C07D285/06(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.1 US 60/558,660 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·A·布羅德尼;K·J·科夫曼 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-21 PCT/IB2005/000796 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物、或其藥學(xué)可接受的鹽 其中R1和R2各自獨(dú)立地選自-H、-C1-C8烷基、-C2-C8烯基、-C1-C8烷氧基、-C2-C8烯氧基、-C1-C8羥烷基、-C2-C8羥烯基、-鹵素、-CN、-NO2、-(CH2)qNC(＝O)R6、-(CH2)qC(＝O)OR5、-(CH2)qC(＝O)NR6R7、-(CH2)qNR6R7、-C3-C8環(huán)烷基及-C5-C8環(huán)烯基，其中R1和R2各自任選獨(dú)立地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-鹵素及-OH的取代基取代； R3為各自如下所示的式II或式III的基團(tuán) 其中B不存在或選自C1-C8亞烷基及C2-C4亞烯基； D選自-C1-C8烷基、-C3-C10環(huán)烷基、-(3-10元)雜環(huán)烷基和-(5-7元)雜芳基； X、Y及Z各自獨(dú)立地選自-H、-C1-C8烷基、-C2-C8烯基、-C1-C8烷氧基、-C2-C8烯氧基、-C1-C8羥烷基、-C2-C8羥烯基、-鹵素、-OH、-CN、-NO2、-(CH2)q-NR7R8、-(CH2)q-NHC(＝O)R9、-(CH2)q-C(＝O)R9、-(CH2)q-C(＝O)NR7R8、-(CH2)q-C(＝O)OR9、-(CH2)q-SO2R9、-S(C1-C8烷基)、-C3-C8環(huán)烷基、-(CH2)q-((3-10元)雜環(huán)烷基)、-(CH2)q-(C6-C14芳基)、-(CH2)q-((4-10元)雜芳基)和-(CH2)q-(C6-C14芳氧基)； 其中該X、Y和Z各自任選獨(dú)立地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自-C1-C8烷基、-C2-C8烯基、-C1-C8烷氧基、-C2-C8烯氧基、C1-C8羥烷基、-C2-C8羥烯基、鹵素、-OH和-CN的取代基取代； 且其中X、Y和Z的所述烷氧基取代基任選被一至三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素的取代基取代； R5、R6、R7、R8和R9各自獨(dú)立地選自-H、-C1-C12烷基、-C2-C12烯基、-C3-C10環(huán)烷基、-C5-C10環(huán)烯基、-C5-C13二環(huán)烷基、-C7-C13二環(huán)烯基、-(3-10元)雜環(huán)烷基、-C6-C14芳基及-(5-8元)雜芳基； 其中NR6R7或NR7R8在各情況下可各自任選地形成-(3-8元)雜環(huán)烷基； m為0、1、2或3； n為0、1、2或3；且 q為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、m及n如定義。式(I)的化合物具有抑制Aβ-肽產(chǎn)生的活性。本發(fā)明也涉及用于治療哺乳動(dòng)物中病癥和疾病(例如神經(jīng)變性和/或神經(jīng)學(xué)病癥，如阿茲海默氏病)的藥物組合物及方法，其包括式(I)的化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-13 WO2005/095334 英 |
