| 公開(公告)號 | CN1934113A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580008998.9 |
| 申請日期 | 2005.01.26 |
| 專利名稱 | 可用作蛋白激酶抑制劑的組合物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.26 US 60/539,176 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J-M·希門尼斯;S·帕特爾;D·凱;R·克內(nèi)格特爾;O·菲爾普斯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-26 PCT/US2005/002725 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中： R1是-QRX，其中Q是一條鍵或者C1-C6亞烷基鏈，其中Q的至多兩個亞甲基單元可選地和獨立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替，每次出現(xiàn)的RX獨立地是R’、鹵素、NO2或CN，條件是R1是氫或者通過碳原子與氮原子鍵合； 每次出現(xiàn)的R獨立地選自氫或者可選被取代的C1-C8脂族基團(tuán)；每次出現(xiàn)的R’獨立地選自氫或者可選被取代的基團(tuán)，所述基團(tuán)選自C1-C8脂族基團(tuán)、C6-C10芳基、具有5-10個環(huán)原子的雜芳基環(huán)或具有3-10個環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán)，或者其中R和R’與它們所鍵合的原子一起、兩次出現(xiàn)的R與它們所鍵合的原子一起或者兩次出現(xiàn)的R’與它們所鍵合的原子一起構(gòu)成可選被取代的基團(tuán)，所述基團(tuán)選自3-10元環(huán)烷基環(huán)、C6-C10芳基環(huán)、具有5-10個環(huán)原子的雜芳基環(huán)或具有3-10個環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán)； Cy1是5-7元單環(huán)芳基環(huán)或8-10元二環(huán)芳基環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，或者是3-8元飽和或部分不飽和的單環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，其中Cy1可選地被y次出現(xiàn)的-YRY所取代，其中y是0-5，Y是一條鍵或者C1-C6亞烷基鏈，其中Y的至多兩個亞甲基單元可選地和獨立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替，每次出現(xiàn)的RY獨立地是R’、鹵素、NO2或CN； R2、R3、R4和R5各自獨立地是鹵素、-CN、-NO2或-VRV，或者R2和R3、或者R4和R5一起構(gòu)成可選被取代的5-、6-或7-元單環(huán)芳基環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，或者5-、6-或7-元飽和或部分不飽和的單環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，其中由R2和R3一起所構(gòu)成的任何環(huán)可選地在一個或多個碳或氮原子上被m次獨立出現(xiàn)的-WRW取代，或者由R4和R5一起所構(gòu)成的任何環(huán)可選地在一個或多個碳或氮原子上被n次獨立出現(xiàn)的Z-RZ取代，其中m和n各自獨立地是0-5； V、W和Z各自獨立地是一條鍵或者是可選被取代的C1-C6亞烷基鏈，其中V、W或Z的至多兩個亞甲基單元可選地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替，每次出現(xiàn)的RV、RW和RZ獨立地是R’、鹵素、NO2或CN； X是O、S或[C(R1)2]q，其中q是1或2；而 G是N或CR6，其中R6是鹵素、CN、NO2或QRX， 其條件是： 若X是O；R1是氫；R2是氫、甲基或溴；R3是氫；G是N；且R4和R5一起是未取代的苯基；則Cy1不是未取代的苯基或者在鄰位被CO2R’或CONRR′取代的苯基； 若X是O；R1是氫；R2和R3一起是未取代的苯基；R4和R5一起是未取代的苯基；且G是N；則Cy1不是未取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用作蛋白激酶抑制劑的化合物。本發(fā)明也提供包含所述化合物的藥學(xué)上可接受的組合物和使用這些組合物治療各種疾病、病癥或障礙的方法。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095406 英 |
