| 公開(公告)號 | CN1934069A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580009575.9 |
| 申請日期 | 2005.03.08 |
| 專利名稱 | 氨基酸衍生物 |
| 主分類號 | C07C229/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07C229/34(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07C229/36(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.9 GB 0405289.0 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·欣特爾丁;K·赫根奧爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-08 PCT/EP2005/002447 |
| 進入國家日期 | 2006.09.25 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 游離形式或鹽形式的式I化合物 其中 R1是任選地被OH、C1-2烷氧基或1-6個氟原子取代的C1-6烷基；C2-6鏈烯基；或C2-6炔基； R2是式a、b或c的基團 其中 R6是C1-12烷基，其任選地被以下基團取代：鹵素、任選地被取代的環(huán)烷基、任選地被取代的苯基、任選地被取代的雜芳基或任選地被取代的雜環(huán)基， 其中C1-12烷基任選地被一個或多個O或C＝O間斷；并且 其中苯基、雜芳基、環(huán)烷基和/或雜環(huán)基可以被1-5個取代基取代，該取代基選自羥基；鹵素；C1-4烷基；被1-5個氟原子取代的C1-4烷基；C1-4烷氧基；被1-5個氟原子取代的C1-4烷氧基；氰基；苯基；和被1-5個選自羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基和氰基的取代基取代的苯基； R7是H、任選地被取代的苯基、任選地被取代的雜芳基，其中苯基和/或雜芳基獨立地可以被1-5個選自羥基、鹵素、C1-4烷基、被1-5個氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1-5個氟原子取代的C1-4烷氧基和氰基的取代基取代； X是O、C＝O、S或鍵； Z是N或O； R3是-A-B-COOH，其中A和B各自獨立地是鍵、C＝O或CDE，其中D和E各自獨立地是H、鹵素、C1-3烷基、OH；條件是A和B不均是C＝O；和 R4和R5各自獨立地是H、任選地被1、2或3個鹵素原子取代的C1-4烷基或�；�； 條件是：如果R4是H，R5是H，R3是COOH，R2是式a的基團并且R7是H， i)R1是CH2OH且XR6是未被取代的C1-12烷基，那么XR6不在(CH2)2-CR1R3(NR4R5)的對位；或者 ii)R1是CH3且XR6是未被取代的OC1-12烷基，那么XR6不在(CH2)2-CR1R3(NR4R5)的間位。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的氨基酸衍生物、它們的制備方法、它們的用途、特別是在移植中的用途以及包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085179 英 |
