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地舍平的半合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 因德納有限公司/G·豐塔納;E·邦巴爾代利;C·薩莫里;E·巴爾代利;A·圭里尼;A·巴塔哥利亞;B·達(dá)尼埃利
公開(公告)號(hào) CN1934110A  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580009142.3  
申請(qǐng)日期 2005.03.02  
專利名稱 地舍平的半合成方法  
主分類號(hào) C07D459/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07D459/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.25 IT MI2004A000582  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 因德納有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·豐塔納;E·邦巴爾代利;C·薩莫里;E·巴爾代利;A·圭里尼;A·巴塔哥利亞;B·達(dá)尼埃利  
地址 意大利米蘭  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-03-02 PCT/EP2005/002190  
進(jìn)入國家日期 2006.09.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 制備地舍平(Ia)的方法: 該方法包括以下步驟: a)利血平酸內(nèi)酯(II): 脫甲基化,得到11-O-脫利血平酸甲酯酸內(nèi)酯(III): b)將化合物(III)轉(zhuǎn)化為地舍平酸內(nèi)酯(V): c)將地舍平酸內(nèi)酯(V)水解,得到地舍平酸甲酯(VI): d)用3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯化地舍平甲酯,得到地舍平(Ia)。  
摘要 本發(fā)明涉及以利血平酸內(nèi)酯(II)為原料通過中間體11-O-脫利血平酸甲酯酸內(nèi)酯(III)合成地舍平(Ia)的高效方法。  
國際公布 2005-10-13 WO2005/095394 英  
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