| 公開(公告)號(hào) | CN1304372C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN95193740.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 1995.06.21 |
| 專利名稱 | 可用作PDEIV抑制劑的三取代苯基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/30(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/30(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.6.21 GB 9412385.8;1994.6.22 GB 9412492.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 細(xì)胞技術(shù)療法有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·J·沃爾諾;R·P·亞歷山大 |
| 地址 | 英國(guó)伯克郡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1995-06-21 PCT/GB1995/001459 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1996.12.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 魏金璽;姜建成 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(1)化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或N-氧化物： 式中 R是C1-6烷基或鹵代-C1-6烷基或C3-8環(huán)烷基； Ra是氫原子或C1-6烷基或鹵代-C1-6烷基；和 Z是基團(tuán)(A)或(B)： 其中 R4是氫原子或-(CH2)tAr或-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar’，其中Ar和Ar’各自代表苯基，該苯基任選被選自下列的取代基取代：C1-6烷基、三氟甲基、硝基、氨基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基和C1-6二烷基氨基磺酰氨基；L1代表式-(Alk4)r(Xa)s(Alk5)t’的基團(tuán)，其中Xa是-O-原子，Alk4和Alk5各自代表任選被鹵原子或羥基取代的C1-6亞烷基；t是0或1、2或3的整數(shù)；n是0或1；和r、s和t’各自獨(dú)立地代表0或1，條件是當(dāng)r、s或t’之一是0時(shí)，至少其余兩個(gè)之一是1；和R5代表式-Ara或-Ara-L1a-Ara的基團(tuán)，其中Ara是吡啶基，L1a是C1-6亞烷基且Ara’是苯基，條件是當(dāng)R5是-Ara基時(shí)，R4是-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar’。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露了通式(1)化合物及其鹽、溶劑化物，水合物、前藥和N-氧化物，在通式(1)中，X、Ra、R、Z的定義見說明書。按照本發(fā)明的化合物是磷酸二酯酶型IV抑制劑，并且可用于預(yù)防和治療疾病例如出現(xiàn)不希望有的炎癥性反應(yīng)和肌肉痙攣的哮喘。 |
| 國(guó)際公布 | 1995-12-28 WO1995/035281 英 |
