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作為金屬蛋白酶抑制劑的羥肟酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 弗奈利斯(牛津)公司;雪蘭諾實驗室有限公司/G·佩恩;S·J·戴維斯;A·邦布倫
公開(公告)號 CN1930139A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200480023748.8  
申請日期 2004.08.18  
專利名稱 作為金屬蛋白酶抑制劑的羥肟酸衍生物  
主分類號 C07D295/16(2006.01)I  
分類號 C07D295/16(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D213/36(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D251/46(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.8.23 GB 0319917.1;2003.12.10 GB 0328632.5  
申請(專利權(quán))人 弗奈利斯(牛津)公司;雪蘭諾實驗室有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 G·佩恩;S·J·戴維斯;A·邦布倫  
地址 英國劍橋  
頒證日  
國際申請 2004-08-18 PCT/GB2004/003558  
進入國家日期 2006.02.20  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 式(I)化合物,或其對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體,或其鹽、水合物或溶劑合物: 其中 Ar代表任選取代的芳基、雜芳基、C3-C8環(huán)烷基或雜環(huán)烷基; R代表氫或C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基; Alk代表二價C1-C5亞烷基或C2-C5亞鏈烯基;和 R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成任選地稠合于第二個C3-C8環(huán)烷基或雜環(huán)烷基的第一個雜環(huán)烷基環(huán),用至少一個式(II)的基團任選地取代所述第一個和第二個環(huán): 其中 m、p和n獨立地為0或1; Z代表氫,或任選地稠合于另一任選取代的5-7元碳環(huán)或雜環(huán)的任選取代的5-7元碳環(huán)或雜環(huán); Alk1和Alk2獨立地代表任選取代的二價C1-C3亞烷基; X代表-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-C(=O)-、-NH-、-NR3-、-S(O2)NH-、-S(O2)NR3-、-NHS(O2)-或-NR3S(O2)-,其中R3是C1-C3烷基。  
摘要 式(I)化合物是基質(zhì)金屬蛋白酶的抑制劑,并可用于治療,例如纖維化病、多發(fā)性硬化、肺氣腫、支氣管炎或哮喘:其中Ar代表任選取代的芳基、雜芳基、C3-C8環(huán)烷基或雜環(huán)烷基;R代表氫或C1-C6烷基,或C3-C6環(huán)烷基;Alk代表二價C1-C5亞烷基或C2-C5亞鏈烯基;R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成任選地稠合于第二個C3-C8環(huán)烷基或雜環(huán)烷基的第一個雜環(huán)烷基,用至少一個式(II)的基團任選地取代所述第一個和第二個環(huán):式(II)中,m、p和n獨立地為0或1;Z代表氫,或任選地稠合于另一任選取代的5-7元碳環(huán)或雜環(huán)的任選取代的5-7元碳環(huán)或雜環(huán);Alk1和Alk2獨立地代表任選取代的二價C1-C3亞烷基;X代表-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-C(=O)-、-NH-、-NR3-、-S(O2)NH-、-S(O2)NR3-、-NHS(O2)-或-NR3S(O2)-,其中R3是C1-C3烷基。  
國際公布 2005-03-03 WO2005/019194 英  
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