| 公開(公告)號 | CN1929822A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580008195.3 |
| 申請日期 | 2005.02.16 |
| 專利名稱 | 用于遞送催眠藥穿過口腔粘膜的組合物及其用法 |
| 主分類號 | A61K9/20(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/20(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/68(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.17 US 60/608,957;2004.8.3 US 60/598,629 |
| 申請(專利權(quán))人 | 創(chuàng)斯奧拉制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 尼基萊什·N·辛格 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-16 PCT/US2005/005021 |
| 進入國家日期 | 2006.09.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 用于遞送催眠藥穿過口腔粘膜的固體組合物，所述組合物包括： (a)選自咪唑并吡啶類、二氫吡咯并吡嗪類、吡唑并嘧啶類、及其可藥用鹽的催眠藥； (b)載體，其在對口給藥之后約5分鐘或更短的時間內(nèi)提供完全的口頰或舌下崩解；和 (c)包括碳酸鹽和碳酸氫鹽的二元緩沖系統(tǒng)， 其中所述二元緩沖系統(tǒng)提高唾液的pH到大于約7.8的pH，而與唾液的起始pH無關(guān)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用于遞送催眠藥穿過口腔粘膜的新的組合物。具體地，本發(fā)明的組合物中的緩沖系統(tǒng)提高唾液的pH到大于約7.8的pH，從而促進催眠藥從其離子化形式到其未離子化形式的基本上完全轉(zhuǎn)化。結(jié)果，一定劑量的催眠藥被口腔粘膜迅速和有效地吸收，并且具有令人驚訝的低的個體之間變化性。另外，催眠藥穿過口腔粘膜的遞送有利地避免了藥物的肝臟首過代謝并且避免了藥物在胃腸道內(nèi)的酶促降解。本發(fā)明還提供了使用本發(fā)明的組合物治療睡眠障礙如失眠的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/079761 英 |
