| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1303077C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410021751.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.01.16 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 合成紫杉烷的制備工藝 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D305/14(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D305/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 桂林暉昂生化藥業(yè)有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 唐丁寧;李 健 |
| 地址 | 541004廣西壯族自治區(qū)桂林市高新區(qū)毅豐南路8號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 桂林市華杰專(zhuān)利事務(wù)所有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 謝朗光 |
| 國(guó)省代碼 | 廣西;45 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 合成紫杉烷的制備工藝，以含C(7)-OH、C(10)-OH和C(13)側(cè)鏈上的C(2’)-OH的紫杉烷為原料，包含以下步驟： ①.將原料溶解于四氫呋喃； ②.加入稀土元素化合物保護(hù)C(7)-OH； ③.加入�；瘎┻M(jìn)行�；磻�(yīng)； ④.酰化反應(yīng)完成后，加入飽和碳酸氫鈉水溶液中和； ⑤.用與四氫呋喃不相混溶的有機(jī)溶劑進(jìn)行萃��； ⑥.去除萃取相的有機(jī)溶劑，得到2’，10-雙�；仙纪�； ⑦.將⑥之產(chǎn)物溶解于惰性溶劑； ⑧.用溶于⑦所選惰性溶劑的弱堿溶液選擇性水解C(2’)-上的酰基酯，同時(shí)脫去C(7)-OH的保護(hù)劑； ⑨.加入鹽酸中和； ⑩.用三氯甲烷進(jìn)行萃�。� .去除萃取相的三氯甲烷，得到10-酰基酯紫杉烷。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及合成紫杉烷的制備工藝，它利用稀土元素化合物對(duì)7-OH進(jìn)行保護(hù)，反應(yīng)簡(jiǎn)單，結(jié)合牢固可靠，在其后的過(guò)程中既不產(chǎn)生7-位�；�，也使得�；蟮漠a(chǎn)物在2′-酯基的水解變得容易控制。在合成紫杉烷的制備工藝中，本發(fā)明使用四氫呋喃作�；磻�(yīng)的介質(zhì)，不但能取得吡啶同樣的效果，而且還避免了臭味，解決了對(duì)生產(chǎn)現(xiàn)場(chǎng)要求極高的難題。本發(fā)明既可用于以天然紫杉烷為前體的半合成紫杉烷的制備，也可用于全合成紫杉烷的制備。 |
| 國(guó)際公布 |
