公開(公告)號
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CN1925876A
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公開(公告)日
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2007.03.07
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申請(專利)號
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CN200580006655.9
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申請日期
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2005.03.03
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專利名稱
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用于診斷和治療的血管緊張素肽類似物和螯合劑的綴合物
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主分類號
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A61K47/48(2006.01)I
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分類號
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A61K47/48(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K49/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.4 NO 20040953
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申請(專利權(quán))人
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通用電氣醫(yī)療集團(tuán)股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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D·洛夫豪格
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地址
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挪威奧斯陸
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頒證日
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國際申請
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2005-03-03 PCT/NO2005/000078
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進(jìn)入國家日期
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2006.09.01
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 玥
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國省代碼
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挪威;NO
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主權(quán)項(xiàng)
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一種藥物,其特征為式(I) Z-L-V (I) 其中 V表示具有結(jié)合序列-X1-X2-Val-Tyr-Ile-His-Pro-X8-X9-X10的肽, L表示鍵或接頭, Z表示任選可帶有成像部分M的基團(tuán), n為0或1, X1表示氨基酸, X2表示Arg、N-烷基化Arg或Arg模擬物, X8表示Gly或Phe或含有芳香或脂肪族側(cè)鏈的氨基酸, X9和X10相互獨(dú)立,表示Pro、Arg、His、Ala、Phe、Glu、Leu、Val、Ile、Met、Trp、Asp或Lys,且其中X8、X9和X10一起構(gòu)成ACE裂解位點(diǎn), 其中在3位和5位的Val和Ile殘基各自可任選被能形成橋的氨基酸置換, Z任選通過接頭L與氨基酸X1成鍵,并且 M存在時表示可成像部分,其可以在診斷成像程序中被直接或間接檢測。
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摘要
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一種具通式Z-(L)n-V的藥物,其中V表示氨基酸序列-X1-X2-Val-Tyr-Ile-His-Pro-X8-X9-X10;L表示鍵或接頭;Z表示任選可帶有成像部分M的基團(tuán);X1表示氨基酸;X2表示Arg、N-烷基化Arg或Arg模擬物;X8、X9和X10一起構(gòu)成ACE裂解位點(diǎn);Z任選通過接頭L與氨基酸X1成鍵,并且M存在時表示可成像部分,其可以在診斷成像程序中被直接或間接檢測。
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國際公布
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2005-09-15 WO2005/084715 英
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