| 公開(公告)號 | CN1922162A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580005887.2 |
| 申請日期 | 2005.02.25 |
| 專利名稱 | 烷基哌嗪-和烷基高哌嗪-羧酸酯衍生物、其制備方法及其作為FAAH酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D295/185(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/185(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D209/16(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.26 FR 0401953 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·阿布亞布德拉;A·阿爾馬里奧加西亞;C·霍奈爾特;A·T·李 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-25 PCT/FR2005/000450 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物，其呈堿、酸加成鹽、水合物或溶劑化物形式 其中 n表示整數(shù)1或2； p表示1-7的整數(shù)； A選自一個或多個X、Y和/或Z的基團(tuán)； X表示任選地被一個或兩個C1-6烷基、C3-7-環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-3-亞烷基基團(tuán)取代的亞甲基基團(tuán)； Y表示任選地被一個或兩個C1-6烷基、C3-7-環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-3-亞烷基基團(tuán)取代的C2-亞烯基基團(tuán)；或C2-亞炔基基團(tuán)； Z表示下式的基團(tuán)： o表示1-5的整數(shù)； r和s表示整數(shù)并且定義使得r+s為1-5的數(shù)； G表示單鍵、氧或硫原子或SO、SO2、C＝O或CH(OH)基團(tuán)； R1表示任選地被一個或多個R5和/或R6基團(tuán)取代的R4基團(tuán)； R4表示選自苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、三嗪基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、吡唑基、異唑基、異噻唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、萘基、二苯甲基、喹啉基、四氫喹啉基、異喹啉基、四氫異喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2，3-二氮雜萘基、噌啉基、萘啶基、苯并呋喃基、二氫苯并呋喃基、苯并噻吩基、二氫苯并噻吩基、吲哚基、二氫吲哚基、茚滿基、吲唑基、異吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并三唑基、苯并二唑基、苯并噻二唑基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、異唑并吡啶基、異噻唑并吡啶基的基團(tuán)； R5表示鹵素原子或氰基、硝基、C1-6-烷基、C1-6烷氧基、羥基、C1-6-硫烷基、C1-6-氟代烷基、C1-6-氟代烷氧基、C1-6-氟代硫烷基、NR7R8、NR7COR8、NR7CO2R8、NR7SO2R8、COR7、CO2R7、CONR7R8、SO2R7、SO2NR7R8，或-O-(C1-3亞烷基)-O基團(tuán)； R6表示苯基、苯氧基、芐氧基、萘基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基或吡嗪基，這個或這些R6基團(tuán)任選地被一個或多個相同或不同的R5基團(tuán)取代； R7和R8彼此獨立地表示氫原子或C1-6-烷基，或與攜帶它們的原子形成選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉、硫代嗎啉、氮雜、哌嗪的環(huán)，該環(huán)任選地被C1-6-烷基或芐基取代； R2表示氫原子或C1-6-烷基； R3表示氫原子或C1-6烷基、C3-7-環(huán)烷基、C3-7-環(huán)烷基-C1-3-烷基基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式(I)的化合物，其中n＝1或2；p表示1-7的整數(shù)；A選自一個或多個X、Y和/或Z的基團(tuán)；X＝任選地取代的亞甲基；Y＝任選地取代的C2-亞烯基，或C2-亞炔基基團(tuán)；Z＝C3-7環(huán)烷基：G＝單鍵、O、S、SO、SO2、C＝O或CH(OH)；R1表示芳基-或雜芳基-型基團(tuán)；和R2表示氫原子或C1-6烷基基團(tuán)；R3表示氫原子或C1-6烷基基團(tuán)、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-3烷基基團(tuán)，所述化合物為堿、酸加成鹽、水合物或溶劑化物形式。本發(fā)明還涉及所述化合物作為FAAH酶抑制劑用于疼痛、炎癥、神經(jīng)變性疾病等的治療。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090322 法 |
