公開(公告)號
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CN1922189A
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公開(公告)日
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2007.02.28
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申請(專利)號
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CN200480042036.0
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申請日期
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2004.12.21
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專利名稱
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對ORL1受體具有親合力的螺環(huán)環(huán)己烷衍生物
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主分類號
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C07D495/10(2006.01)I
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分類號
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C07D495/10(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.12.23 DE 10360792.7
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申請(專利權(quán))人
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格呂倫塔爾有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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C·欣澤;B·宗德爾曼;H·?;B·亨克爾;W·恩格爾伯格;S·奧伯貝爾施;E·弗里德里希斯;S·弗羅爾曼;B·-Y·克格爾;K·林茨;B·默拉;D·紹恩德斯;W·施勒德;H·宗南謝因
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地址
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德國阿興
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頒證日
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國際申請
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2004-12-21 PCT/EP2004/014539
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進入國家日期
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2006.08.23
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;李連濤
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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通式I的螺環(huán)環(huán)己烷衍生物,其呈外消旋體;對映體、非對映體、對映體或非對映體或各對映體或非對映體的混合物;堿和/或生理學(xué)可接受酸或陽離子的鹽形式, 其中 R1和R2彼此獨立地表示H;CHO;各自飽和或不飽和、支鏈或無支鏈的、被單或多取代或未被取代的C1-5烷基;各自飽和或不飽和、被單取代或多取代或未被取代的C3-8環(huán)烷基;或者各自被單取代或者多取代或者未被取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基; 或者殘基R1和R2一起表示CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR11CH2CH2或(CH2)3-6, 其中R11表示H;各自飽和或不飽和、支鏈或無支鏈的、被單或多取代或未被取代的C1-5烷基;各自飽和或不飽和、被單取代或多取代或未被取代的C3-8環(huán)烷基;各自被單取代或多取代或未被取代的芳基或雜芳基;或者各自被單取代或多取代或者未被取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基; R3表示各自被單取代或多取代的雜芳基或C1-3雜芳基; W表示NR4、O或S和 R4表示H;飽和或不飽和、支鏈或無支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基;各自被取代或未被取代的芳基或雜芳基;各自被單取代或多取代或者未被取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、雜芳基或環(huán)烷基;COR12;SO2R12, 其中R12表示H;各自飽和或不飽和、支鏈或無支鏈的、被單或多取代或未被取代的C1-5烷基;各自飽和或不飽和、被單取代或多取代或未被取代的C3-8環(huán)烷基;各自被單取代或多取代或未被取代的芳基或雜芳基;或者各自被單取代或多取代或未被取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基;OR13;NR14R15; R5表示=O;H;COOR13、CONR13、OR13;飽和或不飽和、支鏈或無支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基;飽和或不飽和、未被取代或者被單取代或多取代的C3-8環(huán)烷基;未被取代或者被單取代或多取代的芳基或者雜芳基;或者未被取代或者被單取代或多取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基; R6表示H;F、Cl、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、SO2OR13、CN、COOR13、NR14R15;飽和或不飽和、支鏈或無支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基;飽和或不飽和、未被取代或者被單取代或多取代的C3-8環(huán)烷基;未被取代或者被單取代或多取代的芳基或者雜芳基;或者未被取代或者被單取代或多取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基; 或者R5和R6一起表示(CH2)n,其中n=2、3、4、5或6,其中各氫原子還可以被F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、CN或C1-5烷基替換; R7、R8、R9和R10彼此獨立地表示H、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、SO2OR13、CN、COOR13、NR14R15;未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基;未被取代或者被單取代或多取代的芳基或者雜芳基;或者未被取代或者被單取代或多取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基; 其中R13表示H;各自飽和或不飽和、支鏈或無支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基;各自飽和或不飽和、未被取代或者被單取代或多取代的C3-8環(huán)烷基;未被取代或者被單取代或多取代的芳基或者雜芳基;或者未被取代或者被單取代或多取代的與C1-3-烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基; R14和R15彼此獨立地表示H;各自飽和或不飽和、支鏈或無支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基;或各自飽和或不飽和、未被取代或者被單取代或多取代的C3-8環(huán)烷基;未被取代或者被單取代或多取代的芳基或者雜芳基;或者未被取代或者被單取代或多取代的與C1-3烷基結(jié)合的芳基、C3-8環(huán)烷基或雜芳基; 或者R14和R15一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR16CH2CH2或(CH2)3-6, 其中R16表示H;飽和或不飽和、支鏈或無支鏈的、未被取代或者被單取代或多取代的C1-5烷基; X表示O、S、SO、SO2或NR17; R17表示H;飽和或不飽和、支鏈或無支鏈的C1-5烷基;COR12或SO2R12。
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摘要
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本發(fā)明涉及螺環(huán)環(huán)己烷衍生物、其制備方法、包含所說化合物的藥物以及這些螺環(huán)環(huán)己烷衍生物用于制備藥物的應(yīng)用。
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國際公布
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2005-07-21 WO2005/066183 德
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