| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1918172A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480041927.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.21 |
| 專利名稱 | 利福霉素類似物及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D498/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D498/14(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;A61K31/542(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.23 US 60/532,237 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 活躍生物工藝學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·H·范杜澤爾;A·F·麥克利斯;W·B·蓋斯;D·G·施塔福德;J·拉克;X·Y·于;J·M·西德萊基;Y·楊 |
| 地址 | 美國(guó)麻薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-21 PCT/US2004/043093 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳愛(ài) |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下式的化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中 (a)A是H、OH、O-(C1-6烷基)、O-(C1-4烷芳基)、O-(C6-12芳基)、O-(C1-9雜芳基)或O-(C1-4烷雜芳基)； W是O、S或NR1，其中R1是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷雜芳基； X是H或COR2，其中R2是可被1-5個(gè)OH基團(tuán)取代的C1-6烷基、可被1-4個(gè)OH基團(tuán)取代的O-(C3-7烷基)、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9雜芳基或C1-4烷雜芳基，其中每個(gè)烷基碳與至多1個(gè)氧原子鍵合； Y是H、鹵素或ORY3，其中RY3是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9雜芳基或C1-4烷雜芳基； Z是H、鹵素或ORZ3，其中RZ3是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9雜芳基或C1-4烷雜芳基；且 R4具有下式： 其中，當(dāng)m和n各自是1時(shí)： R5和R6各自是H，或R5和R6一起是＝O； R7和R10一起形成單鍵或C1-3鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，R7和R12一起形成單鍵或C1-2鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，R7和R14一起形成單鍵或C1鍵合，或R7和R16一起形成單鍵或C1鍵合，其中R23是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基、COR24b、CO2R24a，CONR24aR24b、CSR24b、COSR24a、CSOR24a、CSNR24aR24b、SO2R24a或SO2NR24aR24b，其中R24a是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9雜芳基或C1-4烷雜芳基，R24b是H、C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9雜芳基或C1-4烷雜芳基，或R24a和R24b一起形成C2-6鍵合，其任選包含非連位的O； R8是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基，R8和R12一起形成單鍵，或R8和R9一起是＝O或＝N-OR18，其中R18是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷雜芳基； R9是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基，或R9和R8一起是＝O或＝N-OR18，其中R18如前定義； R10是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基，R10和R7一起形成單鍵或C1-3鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，R10和R1一起是＝O，R10和R16一起形成C1-2烷基鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，或R10和R17一起形成C1-3烷基鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，其中R23如前定義； R11是H，或R11和R10一起是＝O； R12是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基，R12和R7一起形成單鍵或C1-2鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，R12和R8一起形成單鍵，或R12和R16一起形成C2-4烷基鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，其中R23如前定義； R13是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷雜芳基； R14是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基，或R14和R7一起形成單鍵或C1鍵合； R15是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷雜芳基； R16是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-12芳基、C1-9雜芳基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基，R16和R7一起形成鍵或C1烷基鍵合、R16和R12一起形成C2-4烷基鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，或R16和R10一起形成C1-2烷基鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，其中R23如前定義；且 R17是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷雜芳基、COR19、CO2R19、CONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19或SO2NHR19，其中R19是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9雜芳基或C1-4烷雜芳基，或R17和R10一起形成C1-3烷基鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，其中R23如前定義， 且 當(dāng)m是0且n是1時(shí)： R7和R10一起形成單鍵或C1-4鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，R7和R12一起形成單鍵或C1-3鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，或R7和R14一起形成單鍵或C1-2鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，其中R23如前定義； R8和R9各自是H； R10是H或R10和R7一起形成單鍵或C1-4鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，其中R23如前定義； R11是H； R12是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基，R12和R7一起形成單鍵或C1-3鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，R12和R13一起形成-CH2CH2-鍵合，或R12和R16一起形成C2-4烷基鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，其中R23如前定義； R13是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基，或R13和R12一起形成-CH2CH2-鍵合； R14是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基，或R14和R7一起形成單鍵或C1-2鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，其中R23是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基、COR24、CO2R24、CONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24或SO2NHR24，其中R24是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9雜芳基或C1-4烷雜芳基； R15是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷雜芳基； R16是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-12芳基、C1-9雜芳基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基，或R16和R12一起形成C2-4烷基鍵合，其任選包含非連位的O、S或N(R23)，其中R23如前定義；且 R17是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷雜芳基、COR19、CO2R19、CONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19或SO2NHR19，其中R19是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9雜芳基或C1-4烷雜芳基， |
| 摘要 | 本發(fā)明的特征在于可用作治療或預(yù)防多種微生物感染的治療劑的利福霉素類似物。在一種形式中，所述類似物在25-位被乙�；�，即利福霉素。在另一種形式中，所述類似物在25-位被脫乙酰化。在另外的其它形式中，苯并嗪利福霉素、苯并噻嗪利福霉素和苯并二嗪利福霉素類似物在苯環(huán)的不同位置被衍生化，包括3′-羥基類似物、4′-和/或6′鹵代和/或烷氧基類似物，以及加入環(huán)胺部分的多種5′-取代基。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-07-14 WO2005/062882 英 |
