轉(zhuǎn)鐵蛋白-聚乙二醇-藥物分子復(fù)合物及其用途
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公開(公告)號(hào)
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CN1911447A
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公開(公告)日
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2007.02.14
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申請(專利)號(hào)
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CN200610028503.5
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申請日期
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2006.06.30
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專利名稱
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轉(zhuǎn)鐵蛋白-聚乙二醇-藥物分子復(fù)合物及其用途
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主分類號(hào)
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A61K47/48(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K47/48(2006.01)I;A61K38/40(2006.01)I;C07K17/08(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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姜嫣嫣;裴元英;柳 晨;洪鳴凰;朱賽杰;孔淑儀
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地址
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200433上海市邯鄲路220號(hào)
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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吳桂琴
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種轉(zhuǎn)鐵蛋白-聚乙二醇-藥物分子復(fù)合物，其特征在于其具有以下通式： X-PEG-Y 其中，X為轉(zhuǎn)鐵蛋白或其它可循細(xì)胞膜上轉(zhuǎn)鐵蛋白受體途徑進(jìn)入細(xì)胞的物質(zhì)；PEG為具有-(OCH2CH2O)n-重復(fù)結(jié)構(gòu)的聚乙二醇及其衍生物；Y為抗腫瘤藥物。
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摘要
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本發(fā)明屬化學(xué)制藥領(lǐng)域，具體涉及轉(zhuǎn)鐵蛋白-聚乙二醇-藥物分子復(fù)合物及其在腫瘤靶向治療中的應(yīng)用。本發(fā)明采用轉(zhuǎn)鐵蛋白為主動(dòng)靶向配體，與PEG化藥物共價(jià)結(jié)合成轉(zhuǎn)鐵蛋白-聚乙二醇-藥物分子復(fù)合物，具有主動(dòng)靶向與被動(dòng)靶向的雙重功能。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明能與腫瘤細(xì)胞表面轉(zhuǎn)鐵蛋白受體特異性結(jié)合，競爭轉(zhuǎn)鐵蛋白受體；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，比原藥及PEG化藥物，血漿半衰期長，在腫瘤組織中的蓄積程度高，腫瘤抑瘤率顯著高。本發(fā)明可進(jìn)一步制備抗腫瘤藥物產(chǎn)品，為臨床提供腫瘤靶向治療。
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國際公布
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