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可用于制備(1H-四唑-5-基)-聯(lián)苯衍生物的偶聯(lián)反應(yīng)

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/C·克雷爾;H·希爾特
公開(公告)號 CN1914197A  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(專利)號 CN200580003794.6  
申請日期 2005.02.01  
專利名稱 可用于制備(1H-四唑-5-基)-聯(lián)苯衍生物的偶聯(lián)反應(yīng)  
主分類號 C07D405/10(2006.01)I  
分類號 C07D405/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.2 GB 0402262.0  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·克雷爾;H·希爾特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-02-01 PCT/EP2005/000978  
進(jìn)入國家日期 2006.08.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;賈士聰  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 制備式(I)化合物的方法 其中Y表示四唑保護(hù)基,R1和R2彼此獨(dú)立地表示C1-C10-烷基,或者R1和R2共同形成C2-C10-亞烷基;該方法包括使其中Hal為氯、溴或碘的式(II b)的芳基鹵化鎂化合物 在過渡金屬催化劑和催化有效量的金屬鹽添加劑存在下與式(II c)的化合物反應(yīng) 其中X為取代基,當(dāng)與苯基環(huán)鍵合時(shí),在不存在催化劑的情況下其在室溫下不能被式(II b)的芳基鹵化鎂試劑容易地置換;和,如果必要,分離出所得的式(I)化合物。  
摘要 本發(fā)明涉及制備中間體的方法,所述中間體可用于制備包含(1H-四唑-5-基)-聯(lián)苯環(huán)作為共同結(jié)構(gòu)特征的ARB(也稱作血管緊張素II受體拮抗劑或AT1受體拮抗劑)。  
國際公布 2005-08-18 WO2005/075462 英  
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