| 公開(公告)號 | CN1905867A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480013245.2 |
| 申請日期 | 2004.03.17 |
| 專利名稱 | 表面兩親聚合物和低聚物及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/17(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/17(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.17 US 60/455,479;2003.12.19 US 60/530,630;2004.1.20 US 60/536,980 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賓夕法尼亞州大學(xué)理事會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·F·德格拉多;劉大慧;G·N·特;M·L·克雷恩;苑 晶;崔成旭 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-17 PCT/US2004/008155 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 對需要治療的動物中微生物感染的方法，所述的方法包括對該動物給予有效量的藥物組合物，該藥物組合物包括通式I的低聚物或其可接受的鹽或溶劑合物和藥物上可接受的載體或稀釋劑，其中通式I低聚物的結(jié)構(gòu)式如下： R1-[-x-A1-y-x-A2-y-]m-R2 (I) 其中： x為NR8、-N(R8)N(R8)-、O或S；y為C＝O、C＝S、O＝S＝O或-C(＝O)C(＝O)-；且R8為氫或烷基； A1和A2獨立地為任選取代的亞芳基或任選取代的雜亞芳基，其中： (i)A1和A2獨立地任選被一個或多個極性(PL)基團(tuán)、一個或多個非-極性(NPL)基團(tuán)或一個或多個極性(PL)基團(tuán)與一個或多個非-極性(NPL)基團(tuán)的組合取代；或 (ii)A1為任選取代的亞芳基或任選取代的雜亞芳基且A2為C3-C8環(huán)烷基或-(CH2)q-，其中q為1至7，其中A1和A2獨立地任選被一個或多個極性(PL)基團(tuán)、一個或多個非-極性(NPL)基團(tuán)或一個或多個極性(PL)基團(tuán)與一個或多個非-極性(NPL)基團(tuán)的組合取代；或 (iii)A2為任選取代的亞芳基或任選取代的雜亞芳基，且A1為C3至C8環(huán)烷基或-(CH2)q-，其中q為1至7，其中A1和A2獨立地任選被一個或多個極性(PL)基團(tuán)、一個或多個非-極性(NPL)基團(tuán)或一個或多個極性(PL)基團(tuán)與一個或多個非-極性(NPL)基團(tuán)的組合取代； R1為： (i)氫、極性(PL)基團(tuán)或非極性(NPL)基團(tuán)，且R2為-x-A1-y-R11，其中R11為氫、極性(PL)基團(tuán)或非極性(NPL)基團(tuán)；或 (ii)R1和R2獨立地為氫，極性(PL)基團(tuán)或非極性(NPL)基團(tuán)；或 (iii)R1和R2共同為一個單鍵； NPL為獨立地選自-B(OR4)2和-(NR3′)q1NPL-UNPL-(CH2)pNPL-(NR3″)q2NPL-R4′組成的組的非極性基團(tuán)，其中： R3、R3′和R3″獨立地選自氫、烷基和烷氧基組成的組； R4和R4′獨立地選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基組成的組，上述基團(tuán)中的任意一個任選被一個或多個烷基或鹵素基團(tuán)取代； UNPL不存在或選自O(shè)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR3、-C(＝O)-、-C(＝O)-N＝N-NR3-、-C(＝O)-NR3-N＝N-、-N＝N-NR3-、-C(＝N-N(R3)2)-、-C(＝NR3)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝S)-、-O-P(＝O)2O-、-R3O-、-R3S-、-S-C＝N-和-C(＝O)-NR3-O-組成的組，其中含有兩個化學(xué)上非等價的末端的基團(tuán)均可以采取所有兩種可能的取向； -(CH2)pNPL-亞烷基鏈任選被一個或多個氨基或羥基取代，或為不飽和的； pNPL為0-8； q1NPL和q2NPL獨立地為0、1或2； PL為選自鹵素、羥基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、聚氧乙烯和-(NR5′)q1PL-UPL-(CH2)pPL-(NR5′)q2PL-V組成的組的極性基團(tuán)，其中： R5、R5′和5″獨立地選自氫、烷基和烷氧基組成的組； UPL不存在或選自O(shè)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR5、-C(＝O)-、-C(＝O)-N＝N-NR5-、-C(＝O)-NR5-N＝N-、-N＝N-NR5-、-C(＝N-N(R5)2)-、-C(＝NR5)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝S)-、-O-P(＝O)2O-、-R5O-、-R5S-、-S-C＝N-和-C(＝O)-NR5-O-組成的組，其中含有兩個化學(xué)上非等價的末端的基團(tuán)均可以采取所有兩種可能的取向； V選自下列基團(tuán)組成的組：硝基；氰基；氨基；羥基；烷氧基；烷硫基；烷氨基；二烷氨基；-NH(CH2)pNH2，其中p為1至4；-N(CH2CH2NH2)2；二氮雜氨基；脒基；胍基；脒基；縮氨基脲；芳基；雜環(huán)；和雜芳基，上述基團(tuán)中的任意一個任選被下列基團(tuán)中的一個或多個取代：氨基；鹵素；氰基；硝基；羥基；-NH(CH2)pNH2，其中p為1至4；-N(CH2CH2NH2)2；脒基；胍基；脒基；氨基磺�；话被檠趸�；氨基烷硫基；低級酰氨基；或芐氧羰基； -(CH2)pPL-亞烷基鏈任選被一個或多個氨基或羥基取代，或為不飽和的； pPL為0至8； q1PL和q2PL獨立地為0、1或2；且 m為1至約20。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了表面兩親聚合物和低聚物的應(yīng)用，包括所述聚合物和低聚物作為用于與肝素療法相關(guān)的出血性并發(fā)癥的抗微生物劑和解毒劑的藥物應(yīng)用。本發(fā)明還公開了新的表面兩親聚合物和低聚物及其組合物，包括藥物組合物。本發(fā)明進(jìn)一步公開了表面兩親聚合物和低聚物的設(shè)計與合成。 |
| 國際公布 | 2004-09-30 WO2004/082634 英 |
