| 公開(公告)號 | CN1898208A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480039048.8 |
| 申請日期 | 2004.12.27 |
| 專利名稱 | 酰胺衍生物及醫(yī)藥品 |
| 主分類號 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/74(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.25 JP 431398/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 日本新藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 淺木哲夫;杉山幸輝;瀬川純 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-27 PCT/JP2004/019553 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 酰胺衍生物或其醫(yī)藥品所允許的鹽，其特征在于，為以下的通式[1]表示的化合物，所述化合物為以下的(A)、(B)或(C)的任一種情況， (A) R1表示以下的(1)～(3)的基團(tuán)中的任一種， (1)-CH2-R11，R11表示含氮飽和雜環(huán)基，該含氮飽和雜環(huán)基被選自氧代基、-CH2-R111(R111表示含氮飽和雜環(huán)基)、含氮飽和雜環(huán)基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基及(5-甲基-2-氧代-1，3-間二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基的1個(gè)基團(tuán)取代，還可被1～2個(gè)相同或不同的烷基、烷氧基羰基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲�；⒁煌榛被柞；蚨榛被柞；〈�， (2)-O-R12，R12表示含氮飽和雜環(huán)基，該含氮飽和雜環(huán)基可被1～3個(gè)相同或不同的氧代基、-CH2-R121(R121表示含氮飽和雜環(huán)基)、含氮飽和雜環(huán)基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、(5-甲基-2-氧代-1，3-間二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基、烷基、烷氧基羰基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲�；蚨榛被柞；〈�， (3)-CH＝R13，R13表示含氮飽和雜環(huán)基，該含氮飽和雜環(huán)基可被1～3個(gè)相同或不同的氧代基、-CH2-R131(R131表示含氮飽和雜環(huán)基)、含氮飽和雜環(huán)基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、(5-甲基-2-氧代-1，3-間二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基、烷基、烷氧基羰基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲�；�、一烷基氨基甲�；蚨榛被柞；〈� R2表示烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、�；�、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或氰基， R3表示氫、鹵素或烷氧基， Het1為以下的化學(xué)式[2]～[8]的任一種表示的基團(tuán)， Het2表示吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基或1，2-二氫噠嗪基，該Het2可被1～3個(gè)相同或不同的烷基、鹵素或氨基取代， 但是，R11為吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或嗎啉基(該吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基及嗎啉基被選自氧代基、-CH2-R111(R111表示含氮飽和雜環(huán)基)、含氮飽和雜環(huán)基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基及(5-甲基-2-氧代-1，3-間二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基的1個(gè)基團(tuán)取代，還可被1～2個(gè)相同或不同的烷基、烷氧基羰基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲�；⒁煌榛被柞；蚨榛被柞；〈�)，Het1為式[6]表示的基團(tuán)，Het2為吡嗪基或可被烷基取代的吡啶基的化合物除外； (B) R1表示-CH2-R14，R14表示含氮飽和雜環(huán)基，該含氮飽和雜環(huán)基可被1～3個(gè)相同或不同的烷基、烷氧基羰基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲�；〈� R2表示烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、�；被�、一烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氨基甲�；⒁煌榛被柞；�、二烷基氨基甲酰基或氰基， R3表示氫、鹵素或烷氧基， Het1為以下的化學(xué)式[9]～[10]的任一種表示的基團(tuán)， Het2表示吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基或1，2-二氫噠嗪基，該Het2可被1～3個(gè)相同或不同的烷基、鹵素或氨基取代； (C) R1表示以下的(1)～(3)的基團(tuán)中的任一種， (1)-CH2-R11，R11表示含氮飽和雜環(huán)基，該含氮飽和雜環(huán)基被選自氧代基、-CH2-R111(R111表示含氮飽和雜環(huán)基)、含氮飽和雜環(huán)基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基及(5-甲基-2-氧代-1，3-間二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基的1個(gè)基團(tuán)取代，還可被1～2個(gè)相同或不同的烷基、烷氧基羰基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲�；〈� (2)-O-R12，R12表示含氮飽和雜環(huán)基，該含氮飽和雜環(huán)基可被1～3個(gè)相同或不同的氧代基、-CH2-R121(R121表示含氮飽和雜環(huán)基)、含氮飽和雜環(huán)基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、(5-甲基-2-氧代-1，3-間二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基、烷基、烷氧基羰基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲�；⒁煌榛被柞；蚨榛被柞；〈�， (3)-CH＝R13，R13表示含氮飽和雜環(huán)基，該含氮飽和雜環(huán)基可被1～3個(gè)相同或不同的氧代基、-CH2-R131(R131表示含氮飽和雜環(huán)基)、含氮飽和雜環(huán)基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、(5-甲基-2-氧代-1，3-間二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基、烷基、烷氧基羰基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲�；〈� R2表示烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、�；被�、一烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氨基甲�；⒁煌榛被柞；⒍榛被柞；蚯杌� R3表示 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是提供具有良好的BCR-ABL酪氨酸激酶的抑制活性的酰胺衍生物或其鹽。本發(fā)明由以下的通式[1]表示的酰胺衍生物或其鹽，以及以它們?yōu)橛行С煞值尼t(yī)藥組合物構(gòu)成，式中，R1表示-CH2-R11(R11表示含氮飽和雜環(huán)基)等，R2表示烷基、鹵素、鹵代烷基等，R3表示氫等，Het1表示上述化學(xué)式[6]的基團(tuán)等，Het2表示嘧啶基等。本發(fā)明化合物可作為BCR-ABL酪氨酸激酶抑制劑使用。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063709 日 |
