| 公開(公告)號 | CN1290848C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN02813558.X |
| 申請日期 | 2002.07.05 |
| 專利名稱 | 作為治療或預防糖尿病的二肽基肽酶抑制劑的β-氨基四氫咪唑并(1,2-A)吡嗪和四氫三唑并(4,3-A)吡嗪 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.7.6 US 60/303,474 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·D·埃蒙森;M·H·費舍爾;D·金;M·麥科斯;E·R·帕梅;A·E·韋伯;徐錦優(yōu) |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-05 PCT/US2002/021349 |
| 進入國家日期 | 2004.01.05 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式I化合物及其藥學上可接受的鹽和其各自的非對映異構體： 其中： Ar是未被取代或被1-5個R3取代的苯基，其中R3獨立地選自： (1)鹵素， (2)直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個鹵原子取代的C1-6烷基， (3)直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個鹵原子取代的OC1-6烷基，和 (4)CN； X選自： (1)N，和 (2)CR2； R1和R2獨立地選自： (1)氫， (2)CN， (3)直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個鹵原子取代的C1-10烷基，或者未被取代或被1-5個獨立選自鹵素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基所取代的苯基， 其中所述CO2C1-6烷基為直鏈或支鏈的基團， (4)未被取代或被1-5個獨立選自鹵素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基所取代的苯基， 其中所述CO2C1-6烷基為直鏈或支鏈的基團； R4為直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個獨立選自鹵素、CO2H和CO2C1-6烷基的基團所取代的C1-6烷基，其中所述CO2C1-6烷基為直鏈或支鏈的基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及二肽基肽酶-IV酶抑制劑(“DP-IV抑制劑”)的化合物，其用于治療或預防二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥用組合物，和這些化合物和組合物在預防或治療二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病方面的用途。 |
| 國際公布 | 2003-01-16 WO2003/004498 英 |
