| 公開(公告)號(hào) | CN1882565A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480033844.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.11 |
| 專利名稱 | 哌啶取代的吲哚或其雜環(huán)衍生物以及它們作為趨化因子-受體(CCR-3)調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.17 EP 03026170.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 貝林格爾.英格海姆國(guó)際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 多姆尼克·馬蒂里斯;拉爾夫·安德斯基威茨;霍斯特·多林格;帕斯卡爾·波齊特;弗朗茲·伯克;蒂里·布伊索 |
| 地址 | 德國(guó)英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-11 PCT/EP2004/012775 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式1的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中 R1為芳基、het或其稠合的環(huán)，其中het為雜環(huán)，而稠合部分包括芳基-het-、het-芳基-或het-het-稠合的環(huán)，每一個(gè)所述芳基或het可被一、二或三個(gè)R2取代； R2各自獨(dú)立地為C1-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、C1-6-鹵代烷基、C1-6-芳烷基、鹵素、CN、COOR3、COR3、CONR3R4、NR3R4、NR3SO2R4、OR3、NO2、SR3、SOR3、SO2R3或SO2NR3R4； R3為H、C1-6烷基、C3-8-環(huán)烷基或(C3-8-環(huán)烷基)-C1-6-烷基； R4為H、C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷基或(C3-8-環(huán)烷基)-C1-6-烷基；或 R3及R4與在中間的氮原子或N-SO2-基團(tuán)一起形成可任選被取代的含有氮的3至8員雜環(huán)； R5為C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-酰氧基、C1-6-芳烷基、C3-6-環(huán)烷基、(-C3-6-環(huán)烷基)-C1-6-烷基、C1-6-鹵代烷基、C1-6-硫烷基、鹵素、NO2、CN； R6各自獨(dú)立地為C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-酰氧基、C1-6-芳烷基、C3-6-環(huán)烷基、C1-6-鹵代烷基、C1-6-硫烷基、鹵素、OR3、SR3、CN、NO2、COOR3、COR3、CONR3R4、NR3R4、NR3COR4、NR3SO2R4、SOR3、SO2R3、SO2NR3R4、芳基或het； A為(C3-6環(huán)烷基)-C2-8-亞烷基、直鏈或支鏈C2-8-亞烷基，可任選被鹵素或OH取代； B為芳基或het； D-E為CH-CH2-或C＝CH-； X-W-V為N-C＝CR7或C＝C-NR7； R7為H或C1-6-烷基； Y為CF2、NR4、O、S(O)n； i、j各自獨(dú)立地為0、1或2，其中0≤i+j≤4； n為0、1或2； m為0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的之一是提供式(1)新的哌啶取代的吲哚或其雜環(huán)衍生物，其中R1、R5、R6、A、B、D-E、X-W-V、Y、i、j、n及m的定義如說明書中所述。本發(fā)明另一目的是提供CCR-3的激動(dòng)劑或拮抗劑，或其藥學(xué)上可接受的鹽類，優(yōu)選的是提供包含藥學(xué)上可接受的載體及至少一種治療有效量的本發(fā)明化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽類的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-02 WO2005/049559 英 |
