| 公開(公告)號 | CN1289066C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN03151059.0 |
| 申請日期 | 2003.09.18 |
| 專利名稱 | 胰高血糖素樣肽－1緩釋微球制劑及其用途 |
| 主分類號 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/14(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 鐘延強;蔡在龍;尹東鋒;魯 瑩;吳 誠;楊生生;毛積芳;焦炳華 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 丁振英 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種皮下注射用緩釋微球制劑，由基質(zhì)、藥物及其保護劑和聚乙烯醇組成，其特征在于：所述基質(zhì)為聚乳酸∶羥基乙酸＝25∶75-75∶25的聚乳酸-羥基乙酸共聚物，所述藥物為胰高血糖素樣肽-1，和所述保護劑選自碳酸鋅、人血清白蛋白、海藻糖和甘露醇，和經(jīng)以下方法制備： 將基質(zhì)溶于有機溶劑制成油相，濃度為50mg-300mg/ml，取適量藥物和保護劑溶于水中形成內(nèi)水相，將內(nèi)水相加入上述油相，超聲乳化形成初乳，將初乳迅速滴加在2-6％聚乙烯醇水溶液中，和經(jīng)W/O/W溶劑揮發(fā)法制備微球。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)的一種緩釋微球制劑及其作為降糖藥或控制體重的減肥藥的用途。GLP-1是由小腸和大腸的分泌細胞及腦的神經(jīng)細胞分泌的內(nèi)源性多肽，具有刺激胰島素分泌和抑制胰高血糖素分泌的作用，還有抑制食欲和延緩胃排空的作用，但其在體內(nèi)的半衰期不到兩分鐘，從而制約了它作為藥品的開發(fā)和利用。本發(fā)明以PLGA為基質(zhì)，將GLP-1制成緩釋微球制劑，緩釋效果達4周以上，故可用作治療糖尿病或控制體重的藥品。 |
| 國際公布 |
