公開(公告)號(hào)
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CN1875944A
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公開(公告)日
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2006.12.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610028370.1
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申請(qǐng)日期
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2006.06.29
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專利名稱
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一種聚乙二醇修飾的羥基喜樹堿隱形脂質(zhì)納米球及其制備方法
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主分類號(hào)
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A61K9/127(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/127(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/685(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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甘 勇;張馨欣;甘 莉
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地址
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201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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朱 梅;徐志明
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種靜脈注射用的羥基喜樹堿隱形脂質(zhì)納米球,其特征在于,該羥基喜樹堿隱形脂質(zhì)納米球含有治療有效量的羥基喜樹堿、聚乙二醇酯類、注射用油、磷脂、藥學(xué)上可接受的輔料及水。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種靜脈注射用的聚乙二醇修飾的羥基喜樹堿隱形脂質(zhì)納米球及其制備方法。該脂質(zhì)納米球含有治療有效量的羥基喜樹堿、聚乙二醇酯類、注射用油、磷脂、藥學(xué)上可接受的輔料,重量百分比分別為0.01~0.2%、1~10%、5~25%、0~10%、0~10%,余量為水。其制備方法為:將羥基喜樹堿、注射用油、磷脂等脂溶性材料溶于有機(jī)溶劑中,以旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀揮干有機(jī)溶劑作為有機(jī)相,將水溶性輔料及添加劑溶于水中,與有機(jī)相混合,均質(zhì)或超聲即得,滅菌后低溫密封保存或制成凍干制劑。該隱形脂質(zhì)納米球增加了羥基喜樹堿內(nèi)酯環(huán)的穩(wěn)定性,且制劑穩(wěn)定性良好,在體內(nèi)對(duì)腫瘤組織具有被動(dòng)靶向作用,可以增加藥物在病變部位的分布,提高藥物療效并降低副作用。
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國(guó)際公布
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