| 公開(公告)號 | CN1870990A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480031602.8 |
| 申請日期 | 2004.10.29 |
| 專利名稱 | 作為糖尿病治療或預(yù)防用二肽基肽酶IV抑制劑的稠合苯基丙氨酸衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/40(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.4 US 60/517,287 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·T·阿什頓;董 紅;徐錦優(yōu) |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-29 PCT/US2004/036252 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式1化合物或其醫(yī)藥上可接受鹽式中 每個n都獨立地是0、1、或2； m和p各自獨立地是0或1； q是1或2； X是CH2、S、SO、SO2、CHF、或CF2； W和Z各自獨立地是CH2、CHF、或CF2； R1是氫或氰基； 每個R2都獨立地選自下列組成的一組：氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、和羥基； 每個R3都獨立地選自下列組成的一組：氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、和羥基； R4是氫、鹵素、芳基、雜芳基、或雜環(huán)基，其中，芳基、雜芳基、和雜環(huán)基是無取代的或有1～5個R5取代基取代的； 每個R5都獨立地選自下列組成的一組： 鹵素， 氰基， 氧代， 羥基， C1-6烷基，其中烷基是無取代的或有1～5個鹵素取代的， C1-6烷氧基，其中烷氧基是無取代的或有1～5個鹵素取代的， (CH2)n-NR6R7， (CH2)n-CONR6R7， (CH2)n-OCONR6R7， (CH2)n-SO2NR6R7， (CH2)n-SO2R9， (CH2)n-NR8SO2R9， (CH2)n-NR8CONR6R7， (CH2)n-NR8COR8， (CH2)n-NR8CO2R9， (CH2)n-COOH， (CH2)n-COOC1-6烷基， (CH2)n-芳基，其中芳基是無取代的或有1～5個獨立地選自下列的取代基取代的：鹵素、羥基、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、和C1-6烷氧基，其中烷基和烷氧基是無取代的或有1～5個鹵素取代的， (CH2)n-雜芳基，其中雜芳基是無取代的或有1～3個獨立地選自下列的取代基取代的：羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、和C1-6烷氧基，其中烷基和烷氧基是無取代的或有1～5個鹵素取代的， (CH2)n-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基是無取代的或有1～3個獨立地選自下列的取代基取代的：氧代、羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、和C1-6烷氧基，其中烷基和烷氧基是無取代的或有1～5個鹵素取代的， (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是無取代的或有1～3個獨立地選自下列的取代基取代的：鹵素、羥基、C1-6烷基、和C1-6烷氧基，其中烷基和烷氧基是無取代的或有1～5個鹵素取代的， 其中，R5中任何一個亞甲基(CH2)碳原子都是無取代的或有1～2個獨立地選自下列的基團(tuán)取代的：鹵素、羥基、和無取代的或有1～5個鹵素取代的C1-4烷基； R6和R7各自獨立地選自下列組成的一組：氫、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基、和C1-6烷基，其中烷基是無取代的或有1～5個獨立地選自鹵素和羥基的取代基取代的，且其中苯基和環(huán)烷基是無取代的或有1～5個獨立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基、和C1-6烷氧基的取代基取代的，其中烷基和烷氧基是無取代的或有1～5個鹵素取代的；或者R6和R7連同它們所連接的氮原子一起形成一個選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、和嗎啉的雜環(huán)式環(huán)，其中所述雜環(huán)式環(huán)是無取代的或有1～3個獨立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基、和C1-6烷氧基的取代基取代的，其中烷基和烷氧基是無取代的或有1～5個鹵素取代的；和 每一個R9都獨立地選自下列組成的一組：四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基、和C1-6烷基，其中烷基是無取代的或有1～5個鹵素取代的，且其中苯基和環(huán)烷基是無取代的或有1～5個獨立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基、和C1-6烷氧基的取代基取代的，其中烷基和烷氧基是無取代的或有1～5個鹵素取代的，且其中R9中任何一個亞甲基(CH2)碳原子都是無取代的或有1～2個獨立地選自鹵素、羥基、和無取代或有1～5個鹵素取代的C1-4烷基取代的；和 每個R8都是氫或R9。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及稠合的苯基丙氨酸衍生物，該衍生物是二肽基肽酶-IV的抑制劑(“DP-IV抑制劑”)而且可用于治療或預(yù)防涉及二肽基肽酶IV酶的疾病，例如糖尿病、尤其II型糖尿病。本發(fā)明也涉及包含這些化合物的醫(yī)藥組合物，以及這些化合物和組合物用于預(yù)防或治療此類涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2005-05-19 WO2005/044195 英 |
