| 公開(公告)號 | CN1861591A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN200610088015.3 |
| 申請日期 | 2006.06.15 |
| 專利名稱 | 橙皮素衍生物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D311/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D311/32(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)技術(shù)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 尤田耙;李 俊;李 榮;董建玉 |
| 地址 | 230026安徽省合肥市金寨路96號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 合肥金安專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 金惠貞 |
| 國省代碼 | 安徽;34 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種橙皮素衍生物，其特征在于：由以下通式(1)表示的化合物： 式中：R1為OH、OR’1或OOCR’2； R2為H、鹵素或OR’1； R3為H、NO2或NR’3R’4； 5，7，3’-三位上的R1可以相同，也可以不同； 6，8，2’-三位上的R2可以相同，也可以不同； 其中：R’1為C1-C10的直鏈或支鏈烷基； R’2為C1-C6的直鏈或支鏈烷基； R’3、R’4為H或C1-C6的飽和烷基，它們可以相同，也可以不同；或R’3、R’4與同它們相連的氮原子一起組成3-7員飽和未取代或取代的N-雜單環(huán)。 |
| 摘要 | 一種橙皮素衍生物是(1)式所代表的化合物，式中：R1為OH、OR′1或OOCR′2；R2為H、鹵素或OR′1；R3為H、NO2或NR′3R′4；5，7，3′-三位上的R1可以相同，也可以不同；6，8，2’-三位上的R2可以相同，也可以不同；其中：R’1為C1-C10的直鏈或支鏈烷基；R′2為C1-C6的直鏈或支鏈烷基；R′3、R′4為H或C1-C6的飽和烷基(它們可以相同，也可以不同)或R′3、R′4與同他們相連的氮原子一起組成3-7員飽和未取代或取代的N-雜單環(huán)。本發(fā)明的橙皮素衍生物體外抑制佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠(AA大鼠)腹腔巨噬細(xì)胞(PMφ)合成PGE2和LTB4的活性實(shí)驗(yàn)表明，其抗炎活性明顯高于其母體橙皮素。 |
| 國際公布 |
