| 公開(公告)號 | CN1856461A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027954.6 |
| 申請日期 | 2004.07.27 |
| 專利名稱 | 作為雌激素受體調節(jié)劑的亞環(huán)烷基化合物 |
| 主分類號 | C07C59/72(2006.01)I |
| 分類號 | C07C59/72(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07D207/333(2006.01)I;C07D335/02(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D309/22(2006.01)I;C07C233/25(2006.01)I;C07C43/295(2006.01)I;C07F9/142(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.28 US 60/490,588 |
| 申請(專利權)人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·E·布里頓;方 晶;D·海爾;A·B·米勒;F·納瓦斯三世;T·L·小斯馬利;W·J·祖爾徹爾;S·R·卡塔姆雷迪 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-27 PCT/US2004/024308 |
| 進入國家日期 | 2006.03.27 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)的化合物：包括其鹽、溶劑合物及其藥學上的功能衍生物， 其中 R1為OH； R2和R4各自獨立選自OH、烷基或鹵素； p和q各自獨立選自0、1或2； R3為-(Y)z-R8； z為0或1； Y為-C≡C-或-CRe＝CRf-； X為-(CH2)n-，其中n為0、1、2或3；-C(Rg)2-；-O-或-S-； 每一個R5為H；或者 當每一個R6和每一個R7為H和X為-(CH2)m-2-時，兩個R5連接在一起形成橋接亞烷基鏈-(CH2)m-，其中m為2、3或4； R6和R7各自選自H或烷基；或者 X為-(CH2)m-，兩個R6為H，并且兩個R7連接在一起形成橋接亞烷基鏈-(CH2)m-，其中每一個m為相同的并且如上所定義；或 X為-(CH2)m-，兩個R7為H，并且兩個R6連接在一起形成橋接亞烷基鏈-(CH2)m-，其中每一個m為相同的并且如上所定義； 當z為0時，那么R8為烷基、鹵素、烷氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、氰基、-O(Rh)tCN、-CO2H、-(Rh)tCO2H，-O(Rh)tCO2H、-(Rh)tOH、-O(Rh)tOH、-O(Rh)tO(Rh)tOH、-CONRaRb、-SO2Rd、-NRaSO2Rd、-CORc或-NRaCORc； 當z為1時，那么R8為-CO2H、-(Rh)tCO2H、-(Rh)tOH、-CONRaRb或-PO3HRa；或者 當z為1和Y為-C≡C-時，那么R8也可以為H； t為1至8； Ra為H、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基； Rb為H、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基； Rc為烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基； Rd為烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；或者 Ra和Rb、Ra和Rc，或者Ra和Rd可以與它們連接的原子一起形成雜芳基或雜環(huán)基環(huán)；和 Re和Rf各自獨立選自H、烷基、鹵素和鹵代烷基； Rg為烷基； 每一個Rh獨立為-CRjRk-，其中Rj和Rk各自獨立選自H和烷基； 其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基在每次出現(xiàn)時可以任選被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有多種治療用途的新化合物，更具體地說，特別是用于選擇性雌激素受體調節(jié)的新的取代亞環(huán)烷基化合物。式(I)化合物包括其鹽、溶劑合物及其藥學上的功能衍生物，其中R1為OH；R2和R4各自獨立選自OH、烷基或鹵素；p和q各自獨立選自0、1或2；R3為-(Y)z-R6；z為0或1；Y為-C≡C-或-CRe＝CRf-；X為-(CH2)n-，其中n為0、1、2或3，-C(R9)2-、-O-或-S-。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/012220 英 |
