公開(公告)號
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CN1832939A
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公開(公告)日
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2006.09.13
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申請(專利)號
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CN200480022292.3
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申請日期
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2004.05.28
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專利名稱
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用于治療癌癥或病毒病的三雜環(huán)化合物、組合物和方法
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主分類號
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C07D403/14(2006.01)I
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分類號
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C07D403/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;C07F9/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.30 US 60/474,741
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申請(專利權(quán))人
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杰明X生物技術(shù)公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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喬治·阿塔爾多;肯扎·達(dá)伊里;吉恩-弗朗索瓦·拉瓦萊;埃利斯·里烏;薩斯米塔·特里帕蒂;澤維爾·比約;特倫斯·W·多伊爾
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地址
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加拿大魁北克
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頒證日
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國際申請
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2004-05-28 PCT/CA2004/000793
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進(jìn)入國家日期
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2006.02.05
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專利代理機構(gòu)
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中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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劉 慧;楊 青
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國省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項
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下式的化合物, 或其可藥用鹽 其中: Q1為-O-、-S-或-N(R1)-; Q2為-C(R3)-或-N-; Q3為-C(R5)-或-N-; Q4為-C(R9)-或-N-; R1為-Ym(Ra),其中-Ra為-H、-OH、-C1-C8烷基、-C2-C8烯基、-C2-C8炔基、-C3-C12環(huán)烷基、-苯基、-萘基、-3-到9-元雜環(huán)、-OR14、-O(CH2)nOR14、-C(O)R14、-O-C(O)R14、-C(O)(CH2)n-R14、-O-C(O)OR14、-O-C(O)NHR14、-O-C(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)OR14、C-(O)NHR14、-S-R14、-SOR14、-S(O)2R14、-NHC(O)R14、-NHSR14、-NHSOR14、-NHS(O)2R14、-OS(O)2O-、O-C(S)R14、O-C(S)OR14、O-C(S)NHR14、O-C(S)N(R14)2、-C(S)OR14、-C(S)NHR14、-C(S)N(R14)2、-NHC(S)R14、-NR14C(S)R14、-NHC(S)NHR14、-NHC(S)N(R14)2、-NR14C(S)NHR14、或-NR14C(S)N(R14)2; R2為-H、-C1-C8烷基或-OH; R3、R4和R5獨立地為-Ym(Rb),其中Rb為-H、鹵素、-NH2、-CN、-NO2、-SH、-N3、-C1-C8烷基、-O-(C1-C8烷基)、-C2-C8烯基、-C2-C8炔基、-C3-C12環(huán)烷基、-苯基、-萘基、-3-到9-元雜環(huán)、-OR14、-O(CH2)nOR14、-C(O)R14、-O-C(O)R14、-C(O)(CH2)n-R14、-O-C(O)OR14、-O-C(O)NHR14、-O-C(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)OR14、-C(O)NHR14、-S-R14、-SOR14、-S(O)2R14、-NHC(O)R14、-NHSR14、-NHSOR14、-NHS(O)2R14、O-C(S)R14、O-C(S)OR14、O-C(S)NHR14、O-C(S)N(R14)2、-C(S)OR14、-C(S)NHR14、-C(S)N(R14)2、-NHC(S)R14、-NR14C(S)R14、-NHC(S)NHR14、-NHC(S)N(R14)2、-NR14C(S)NHR14、-NR14C(S)N(R14)2,或R3和R4、或R4和R5與它們連接的碳原子一起形成5-到9-元環(huán),條件是如果Q3為-C(R5)-和m=0,則R5不為H; R6為-H、鹵素、-OH、-NH2、-C1-C8烷基、或-O-(C1-C8烷基); R7為-Ym-(Rc),其中-Rc為-C1-C8烷基、-O-(C1-C8烷基)、-O-芐基、-OH、-NH2、-NH(C1-C5烷基)、-N(C1-C5烷基)2、-NH(苯基)、-N(苯基)2、-NH(萘基)、-N(萘基)2、-CN、-NO2、-N3、-C2-C8炔基、-OR14、-O(CH2)nOR14、-C(O)R14、-O-C(O)R14、-C(O)(CH2)n-R14、-O-C(O)OR14、-O-C(O)NHR14、-O-C(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)OR14、-C(O)NHR14、-S-R14、-SOR14、-S(O)2R14、-NHC(O)R14、-NHSR14、-NHSOR14、-NHS(O)2R14、-O(CH2)nC(O)O(CH2)nCH3、O-C(S)R14、O-C(S)OR14、O-C(S)NHR14、O-C(S)N(R14)2、-C(S)OR14、-C(S)NHR14、-C(S)N(R14)2、-NHC(S)R14、-NR14C(S)R14、-NHC(S)NHR14、-NHC(S)N(R14)2、-NR14C(S)NHR14、-NR14C(S)N(R14)2; R8為-Ym(Rd),其中-Rd為-H、-OH、鹵素、氨基、-NH(C1-C5烷基)、-N(C1-C5烷基)2、-NH(苯基)、-N(苯基)2、-NH(萘基)、-N(萘基)2、-CN、-NO2、-N3、-C1-C8烷基、-(C1-C8烷基)-OH、-O-(C1-C8烷基)、-C2-C8烯基、-C2-C8炔基、-C3-C12環(huán)烷基、-苯基、-萘基、-3-到9-元雜環(huán)、-OR14、-O(CH2)nOR14、-C(O)R14、-O-C(O)R14、-C(O)(CH2)n-R14、-O-OC(O)OR14、-O-C(O)NHR14、-O-C(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)OR14、-C(O)NHR14、-S-R14、-SOR14、-S(O)2R14、-NHC(O)R14、-NHSR14、NHSOR14、-NHS(O)2R14、O-C(S)R14、O-C(S)OR14、O-C(S)NHR14、O-C(S)N(R14)2、-C(S)OR14、-C(S)NHR14、-C(S)N(R14)2、-NHC(S)R14、NR14C(S)R14、-NHC(S)NHR14、-NHC(S)N(R14)2、-NR14C(S)NHR14、NR14C(S)N(R14)2; R9、R10、R11、R12和R13獨立地為-Ym(Re),其中-Re為-H、鹵素、-NH2、C1-C8烷基、-NH(C1-C5烷基)、-N(C1-C5烷基)2、-NH(苯基)、-N(苯基)2、-NH(萘基)、-N(萘基)2、-C(O)NH(C1-C5烷基)、-C(O)N(C1-C5烷基)2、-NHC(O)(C1-C5烷基)、-NHC(=NH2+)NH2、-CN、-NO2、N3、-3-到9-元雜環(huán)、-OR14、-O(CH2)nOR14、-C(O)R14、-O-C(O)R14、-C(O)(CH2)n-R14、-O-C(O)OR14、-O-C(O)NHR14、-O-C(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)OR14、-C(O)NHR14、-S-R14、-SOR14、-S(O)2R14、-NHC(O)R14、-NHSR14、-NHSOR14、-NHS(O)2R14、O-C(S)R14、O-C(S)OR14、O-C(S)NHR14、O-C(S)N(R14)2、-C(S)OR14、-C(S)NHR14、-C(S)N(R14)2、-NHC(S)R14、-NR14C(S)R14、-NHC(S)NHR14、-NHC(S)N(R14)2、-NR14C(S)NHR14、-NR14C(S)N(R14)2,或R11和R12與它們連接的碳原子一起形成5-到9-元雜環(huán); 每個R14獨立地為-H、-C1-C8烷基、-C3-C12環(huán)烷基、-苯基、-萘基、-3-到9-元雜環(huán)、-C2-C8烯基、或-C2-C8炔基; 每個Y獨立地為-C1-C8亞烷基-、-C2-C8亞烯基-或-C2-C8亞炔基-; 每個m獨立地為0或1;和 每個n獨立地為0到6的整數(shù)。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的新型三雜環(huán)化合物及其可藥用鹽,其中Q1為-O-、-S-或-N(R1)-,Q2為-C(R3)-或-N-,Q3為-C(R5)-或-N-,Q4為-C(R9)-或-N-;包括三雜環(huán)化合物的組合物,和包括給用三雜環(huán)化合物用于治療或預(yù)防癌癥或腫瘤疾病癥的方法。本發(fā)明的化合物、組合物和方法還可用于抑制癌細(xì)胞或贅生性細(xì)胞的生長,治療或預(yù)防病毒感染,或抑制病毒的復(fù)制和/或傳染性。
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國際公布
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2004-12-09 WO2004/106328 英
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