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芳基-雜芳族化合物、含有它們的組合物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 安萬特醫(yī)藥股份有限公司/P·馬耶;A·勒布蘭;F·湯普森;G·蒂拉博斯奇
公開(公告)號 CN1829697A  
公開(公告)日 2006.09.06  
申請(專利)號 CN200480021800.6  
申請日期 2004.06.03  
專利名稱 芳基-雜芳族化合物、含有它們的組合物及其用途  
主分類號 C07D233/90(2006.01)I  
分類號 C07D233/90(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D277/  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.6.4 FR 03/06719;2004.5.6 FR 04/04889  
申請(專利權)人 安萬特醫(yī)藥股份有限公司  
發(fā)明(設計)人 P·馬耶;A·勒布蘭;F·湯普森;G·蒂拉博斯奇  
地址 法國安東尼  
頒證日  
國際申請 2004-06-03 PCT/FR2004/001379  
進入國家日期 2006.01.26  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 法國;FR  
主權項 下式(I)的化合物: 其中: 1)A是N或C; 2)L-G-R1選自 和 3)X和Y彼此獨立地選自CR3、N、NR3、O或S; 4)E是CR4、N、NR4或S; 5)R1和R2彼此獨立地選自芳基、雜芳基、取代的芳基和取代的雜芳基; 6)L選自C=O、C=S和C=N(R7); 7)R3和R4彼此獨立地選自H、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、O-R7、S-R7、SO-R7、SO2-(R7)、N(R7)(R8)、鹵素、芳基、雜芳基、取代的環(huán)烷基、取代的芳基和取代的雜芳基; 8)R5和R6彼此獨立地選自H和(C1-C3)烷基; 9)R7和R8彼此獨立地選自H、(C1-C3)烷基和取代的(C1-C3)烷基; 其外消旋形式、富含一種對映體的形式、富含一種非對映體的形式、其互變異構體、其前藥及其可藥用鹽,條件是式(I)化合物不是下列化合物之一:

375394-90-4

2-甲氧基苯基

2-噻吩基

380221-88-5

2-甲氧基苯基

3,4-二甲氧基苯基

372106-93-9

2-甲氧基苯基

3-吡啶基

379266-21-4

3-三氟甲基苯基

4-甲氧基苯基

368861-17-0

2-甲氧基苯基

4-氯苯基

375395-06-5

苯基

2-噻吩基

367512-29-6

苯基

苯基

367512-13-8

2-甲氧基苯基

4-氟苯基

366492-22-0

苯基

4-氯苯基

其中n=0、1或2且R=苯基; N-(4-{4-[3-(2-氯苯基)-5-甲基異噁唑-4-羰基]-哌嗪-1-基}-苯基)-N-[3-(氰基-芐基)-3H-咪唑-4-基甲基]-苯甲酰胺; [4-(3,5-二甲氧基苯基)-哌嗪-1-基]-(5-甲基-3-苯基異噁唑-4-基)-甲酮; [4-(3-甲氧基苯基)-哌嗪-1-基]-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-甲酮; [4-(6-甲基吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-甲酮; [4-(3-羥基-苯基)-哌嗪-1-基]-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-甲酮; 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉-2-基)-4-[(5-甲基-3-苯基-異惡唑-4-基)羰基]-哌嗪,CAS號[124953-56-6]; (5-{2,5-二甲基-4-[(4-苯基-哌嗪-1-基)羰基]-呋喃-3-基}-1H-苯并咪唑-2-基)-氨基甲酸甲酯,CAS號[104794-78-7]; 1-{[4-(3,4-二氨基苯基)-2,5-二甲基-呋喃-3-基]-羰基}-4-苯基-哌嗪,CAS號[104794-73-2]; 1-{[4-(4-氨基-3-硝基苯基)-2,5-二甲基-呋喃-3-基]-羰基}-4-苯基-哌嗪,CAS號[104794-68-5]; 1-[(2,5-二甲基-4-苯基-呋喃-3-基)-羰基]-4-(吡啶-2-基)-哌嗪,CAS號[104794-40-3]; 以及CAS號如下的化合物:522598-56-7、505088-40-4、505088-33-5、497060-57-8、477863-64-2、445232-64-4、445232-62-2、445232-36-0、445232-14-4、442648-23-9、442564-97-8、442555-04-6、442196-99-8、442196-98-7、442196-94-3、442196-93-2、438197-21-8、438195-18-  
摘要 芳基-雜芳族化合物、包含它們的組合物和用途。本發(fā)明涉及新的化合物,尤其涉及新的芳基-雜芳族化合物、包含它們的組合物及其用作藥物、特別是在腫瘤治療中的用途。  
國際公布 2004-12-16 WO2004/108685 法  
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