| 公開(公告)號(hào) | CN1826339A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480018051.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.22 |
| 專利名稱 | 2-酰氨基-4-苯基噻唑衍生物,其制備方法及其在治療學(xué)上的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D417/12(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.25 FR 03/05213 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲 安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·卡拉楊;P·卡塞拉斯;D·弗盧塔爾;P·弗雷斯;S·杰格漢姆;B·拉貝厄弗 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-04-22 PCT/FR2004/000981 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)所示的化合物， 式中： -R1代表氫或鹵素原子或(C1-C4)烷基、三氟乙基、羥基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、(C3-C8)環(huán)烷氧基、烯丙氧基、環(huán)丙基甲氧基或(C1-C4)烷硫基； -R2代表氫或鹵素原子或(C1-C8)烷基、三氟乙基、全氟(C1-C4)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基、苯基、(C1-C8)烷氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、烯丙氧基、(C3-C8)環(huán)烷基甲氧基、(C3-C8)環(huán)烷氧基或(C3-C8)環(huán)烷基甲基； -R3代表選自以下的基團(tuán)： m)a1)-O-(C2-C4)alk-A； a2)-O-(C1-C4)alk-B； a3)-O-E； n)-(C1-C4)alk-A； o)-B； p)d1)-(C1-C4)alk-NR4-(C2-C3)alk-A； d2)-(C1-C4)alk-NR4-(C1-C3)alk-B； q)e1)-CONR4-(C2-C4)alk-A； e2)-CONR4-(C1-C4)alk-B； e3)-CONR4-E； r)f1)-CO-D-(C1-C2)alk-A； f2)-CO-G-A； -R4代表氫原子或(C1-C4)烷基； -A代表基團(tuán)NR5R6； -B代表基團(tuán) -D代表基團(tuán) -E代表基團(tuán) -G代表基團(tuán) -R5和R6各自獨(dú)立地代表氫原子或(C1-C6)烷基、烯丙基、(C2-C4)alk-O-(C1-C4)烷基、(C2-C4)alk-OH、(C1-C3)alk-CON(R4)2、(C2-C3)alk-NHCO-(C1-C4)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基，(C3-C7)環(huán)烷基甲基、-CO-(C1-C4)烷基、芐基、任選地以-CO-(C1-C4)烷基取代的吡咯烷基、四氫吡喃基、四氫吡喃基甲基、二甲基四氫吡喃基、四氫呋喃基或四氫呋喃基甲基； -或者R5和R6與它們連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)基，所述雜環(huán)基選自吖丙啶基、氮雜環(huán)丁基、吡咯烷基、哌啶基、全氫氮雜基、嗎啉基、哌嗪基、托烷基、奎寧環(huán)基、2-氮雜二環(huán)[2，2，1]庚基、2-氮雜二環(huán)[2，2，2]辛基、所述雜環(huán)基是未取代或者以苯基、鹵代苯基、三氟甲基苯基、三氟甲基、羥基、甲氧基、羥甲基、甲氧基甲基、甲酰氨基或三氟乙酰氨基、-NR4R7、四氫吡喃-4-基氨基、-CON(R4)2、-CONR4R’4、-CH2CON(R4)2、(C1-C4)烷基-CONR4-、(C3-C8)環(huán)烷基-CONR4-、(C1-C4)烷基-OCONR4-、(C3-C8)環(huán)烷基-OCONR4-、((C1-C4)烷基-OCO)2N-或(C1-C4)烷基-COO-取代；或者以一或多個(gè)甲基取代； -R’4代表與帶有-CONR4R’4的碳原子連接的基團(tuán)(CH2)s； -R7代表氫原子、(C1-C4)烷基或-SO2CH3基團(tuán)，或者R4和R7與它們連接的氮原子一起構(gòu)成吡咯烷基或哌啶基； -p代表1、2、3、4或5； -q代表0、1或2； -r代表1或2； -s代表2或3； -p+q少于或等于5； -p+r少于或等于5； -alk代表亞烷基； 條件是R1和R2不同時(shí)為氫原子， 以堿的形式或酸加成鹽的形式，也可以是水合物或溶劑化物的形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)所示的2-酰氨基-4-苯基噻唑衍生物。本發(fā)明還涉及它們的制備方法及其在治療學(xué)上的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096798 法 |
