一類14α,17α-氧橋甾體化合物、合成方法及其用途
|
公開(公告)號
|
CN1817897A
|
|
公開(公告)日
|
2006.08.16
|
|
申請(專利)號
|
CN200610024586.0
|
|
申請日期
|
2006.03.10
|
|
專利名稱
|
一類14α,17α-氧橋甾體化合物、合成方法及其用途
|
|
主分類號
|
C07J71/00(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07J71/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
|
申請(專利權(quán))人
|
中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
|
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
田偉生;蘭 泉;許啟海
|
|
地址
|
200032上海市徐匯區(qū)楓林路354號
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進(jìn)入國家日期
|
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
上海新天專利代理有限公司
|
|
代理人
|
鄔震中
|
|
國省代碼
|
上海;31
|
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一類14α，17α-氧橋甾體化合物，其特征是具有如下結(jié)構(gòu)： 代表單鍵或者雙鍵；R1為H、MOM、Bn、THP、Ac、Bz、Piv、TMS、TES、TBS或者TBDPS；R2為H、Ac、Bz、Piv、TES、TBS或者TBDPS；R3為H、OH、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS或者OTBDPS；R4為H或者R5為H、OH、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS、OTBDPS或者R5與R6成縮丙酮；R6為H、OH、OMOM或者OAc；R7為H或者M(jìn)e；R8為H、OH、OMOM、OTES或者R8與R9成羰基或X(CH2)nX，X為氧或硫，n＝2或3；R9為H、OH、OMOM或者OTES； 其中，MOM是甲氧亞甲基，Bn是芐基，THP是四氫吡喃基，Ac是乙酰基，Bz是苯甲�；�，Piv是特戊酰基，TMS是三甲基硅基，TES是三乙基硅基，TBS是叔丁基二甲基硅基，TBDPS是叔丁基二苯基硅基。
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及一類結(jié)構(gòu)新穎的14α，17α-氧橋甾體化合物、其合成方法以及其用途，即甾體共軛雙烯與單線態(tài)氧發(fā)生[4+2]加成反應(yīng)，得到14α，17α-氧橋甾體化合物，該化合物在鋅粉和酸的存在下進(jìn)行還原和重排，得到17α-羥基甾體內(nèi)醚。該14α，17α-氧橋甾體化合物的結(jié)構(gòu)式為上式，本發(fā)明的方法操作簡便，并為17α-羥基甾體內(nèi)醚的合成提供了一種新的合成路線。
|
|
國際公布
|
|
...
