| 公開(公告)號 | CN1807413A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200510105255.5 |
| 申請日期 | 2005.09.28 |
| 專利名稱 | 咔唑磺酰胺衍生物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D209/84(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/84(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;佐治亞州立大學(xué)研究基金會(huì) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡來興;大衛(wèi)·W·博伊金;李卓榮;蔣建東 |
| 地址 | 100050北京市天壇西里1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 黃 健 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 咔唑磺酰胺衍生物或其鹽，具有如下通式(I) 其中： R1代表：氫，連接于苯環(huán)的一個(gè)或多個(gè)硝基、氨基、取代的氨基、鹵素、氰基、酯基、酰胺基、羥基、巰基、取代或未取代的低級烷基、低級烷氧基或芳基氧基、低級烷硫基或芳基硫基； R2代表：氫，低級烷基； X代表：SO2NR3或NR3SO2，或者是其鹽，其中R3代表： 氫，低級烷基，或通式(II)表示的取代的�；� R1代表低級烷基，或通式(III)表示的胺取代的低級烷基或其鹽； 該通式(III)中的n是1-6；R2、R3分別代表相同或不同的以下基團(tuán)：氫、低級烷基、羥基烷基、胺基烷基；或R2、R3通過氮連接在一起形成5-7元環(huán)胺基團(tuán)，或者是其鹽； Ar代表： 取代的苯基，其取代基可以是一個(gè)或多個(gè)低級烷基、低級環(huán)烷基、低級烷氧基、低級烷硫基、羥基、巰基、氨基、取代的氨基、酰胺基、酯基、硝基、氰基、鹵素或鹵代烷基； 吡啶基或取代的吡啶基，其取代基可以是一個(gè)或多個(gè)低級烷基、低級環(huán)烷基、低級烷氧基、低級烷硫基、羥基、巰基、氨基、取代的氨基、酰胺基、酯基、硝基、氰基或鹵素； 嘧啶基或取代的嘧啶基，其取代基可以是一個(gè)或多個(gè)低級烷基、低級環(huán)烷基、低級烷氧基、低級烷硫基、羥基、巰基、氨基、取代的氨基、酰胺基、酯基、硝基、氰基或鹵素；或者， 噻吩、雙環(huán)或三環(huán)芳雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種新咔唑磺酰胺衍生物及藥用鹽，具有以下通式(I)，該化合物可以作為小分子微管蛋白抑制劑，不僅具有抗微管作用，還具有顯著的抗腫瘤活性，并且具有分子量小，合成簡單，毒副作用小的優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明還提供了含有該咔唑磺酰胺衍生物作為活性成分的藥物組合物。 |
| 國際公布 |
