| 公開(公告)號 | CN1803131A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200510002109.X |
| 申請日期 | 2005.01.13 |
| 專利名稱 | 一種抗癌二萜類化合物靜脈注射劑及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | A61K31/34(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/34(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院動物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王敬澤 |
| 地址 | 100080北京市海淀區(qū)北四環(huán)路25號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京泛華偉業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 高存秀 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抗癌二萜類化合物靜脈注射劑，其包括可藥用的復(fù)合溶媒和抗癌有效量的式I所示的二萜類化合物， 式I 所述的復(fù)合溶媒以重量百分比計(jì)，包括： 分子包合載體20～50wt％ 滲透壓調(diào)節(jié)劑0.9～5wt％ 極性溶劑2～10wt％ 半極性溶劑2.5～5wt％ 非極性溶劑2.5～5wt％ 抗氧化劑0.5～1wt％ 酸堿度調(diào)整劑適量，調(diào)節(jié)混合液的pH.7.0～7.4 余量為去離子三蒸水 所述的分子包合載體為β-環(huán)糊精； 所述的滲透壓調(diào)節(jié)劑為NaCl或/和葡萄糖； 所述的極性溶劑為無水乙醇或二甲基亞砜； 所述的半極性溶劑為丙二醇或異丙醇； 所述的非極性溶劑為乙酸乙酯； 所述的抗氧化劑為亞硫酸鈉； 所述的酸堿度調(diào)整劑為2～10wt％NaHCO3、0.1～0.5mol/L磷酸鹽、0.1～0.5mol/LHCl、0.1～0.5mol/LNaOH、0.2～0.5mol/L枸櫞酸鈉。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種抗癌二萜類化合物靜脈注射劑及其制備方法和用途。該注射劑包括可藥用的復(fù)合溶媒和抗癌有效量的式I所示的二萜類化合物，所述的復(fù)合溶媒包括分子包合載體Captisol或Ecapsin。該注射劑是利用了分子互補(bǔ)包合技術(shù)，將二萜類化合物溶于可藥用的復(fù)合溶媒的各個(gè)組分，該二萜類化合物其作為客分子，被包嵌于主分子——Captisol或Ecapsin載體中，形成包合物。經(jīng)包合后，該二萜類化合物在水中的溶解度增大，徹底攻克了二萜類化合物不溶于水，無法制成水溶性針劑的難題。而且掩蓋了藥物的不良?xì)馕逗臀兜溃岣吡怂幬锏纳锢枚�，降低藥物的刺激性與毒副作用。該注射劑的抑瘤率達(dá)71％～94％，并對多種腫瘤有效，且抑瘤率依不同劑量用藥呈濃度依賴性量效關(guān)系。 |
| 國際公布 |
