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新的治療免疫劑及其在降低細胞因子水平中的應用

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 賽爾金有限公司;G·W·米勒;M·夏爾/G·W·米勒;M·夏爾
公開(公告)號 CN1263731C  
公開(公告)日 2006.07.12  
申請(專利)號 CN97197251.6  
申請日期 1997.08.11  
專利名稱 新的治療免疫劑及其在降低細胞因子水平中的應用  
主分類號 C07C255/37(2006.01)I  
分類號 C07C255/37(2006.01)I;C07C235/32(2006.01)I;C07C69/612(2006.01)I;C07C62/10(2006.01)I;C07C49/175(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1996.8.12 US 08/695,599  
申請(專利權)人 賽爾金有限公司;G·W·米勒;M·夏爾  
發(fā)明(設計)人 G·W·米勒;M·夏爾  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 1997-08-11 PCT/US1997/014098  
進入國家日期 1999.02.12  
專利代理機構 上海專利商標事務所有限公司  
代理人 陳文青  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種化合物,它是具有下式的化合物: 其中: (a)X是-O-,R1是1-10個碳原子的烷基、最多有10個碳原子的單環(huán)烷基、最多有10個碳原子的多環(huán)烷基或最多有10個碳原子的苯并環(huán)烷基; R2是C1-C6烷氧基; R3是(i)未取代的或被一個或多個取代基取代的苯基,這些取代基各自獨立選自硝基、鹵素、氨基、苯基、最多有10個碳原子的烷氧基或最多有10個碳原子的烷基;(ii)吡啶、萘; R4和R5各自獨立為氫,或R4和R5結合在一起形成碳-碳鍵; Y是-COZ、-C≡N,或1-5個碳原子的烷基; Z是-OH、-NR6R6、-R7或-OR7; R6是氫或C1-C6烷基;和 R7是C1-C6烷基或芐基; 或是3-(3,4-二甲氧基苯基)-3-(2-呋喃基)丙烯腈反式和順式異構體。  
摘要 式(I)的取代的苯乙烯的氰基和羧基衍生物,其中Y是-COZ、-C≡N,或1-5個碳原子的低級烷基;Z是-OH、-NR6R6、-R7或-OR7;X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在說明書中給出,它是腫瘤壞死因子α、核因子κB和磷酸二酯酶的抑制劑,并可用來抗惡病質、內毒素性休克、逆轉錄病毒復制、哮喘和炎性癥狀。典型的例子是3,3-二-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯腈。  
國際公布 1998-02-19 WO1998/006692 英  
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