公開(公告)號
|
CN1800196A
|
公開(公告)日
|
2006.07.12
|
申請(專利)號
|
CN200610054014.7
|
申請日期
|
2006.01.10
|
專利名稱
|
葛根素衍生物及其制備工藝
|
主分類號
|
C07H7/06(2006.01)I
|
分類號
|
C07H7/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(專利權(quán))人
|
重慶大學(xué)
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
霍丹群;石開云;侯長軍;舒 茂
|
地址
|
400044重慶市沙坪壩區(qū)沙坪壩正街174號
|
頒證日
|
|
國際申請
|
|
進(jìn)入國家日期
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
重慶大學(xué)專利中心
|
代理人
|
郭吉安
|
國省代碼
|
重慶;85
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種葛根素衍生物,其特征如結(jié)構(gòu)式(I)所示: 式(I) 式(I)中,R1、R2分別為氫、C1-4烷基、C2-10直鏈或支鏈或芳;徒饘匐x子,其中R1、R2不同時(shí)為氫,D-葡萄糖基的1位與異黃酮8位以β構(gòu)型相連結(jié),以及具有抗缺氧功能、可藥用的葛根素衍生物。
|
摘要
|
一種葛根素衍生物,其結(jié)構(gòu)特征如右式,式中,R1、R2分別為氫、C1-4烷基、C2-10直鏈或支鏈或芳;徒饘匐x子,但R1、R2不同時(shí)為氫,D-葡萄糖基的1位與異黃酮8位以β構(gòu)型相連結(jié),以及具有抗缺氧功能、可藥用的葛根素衍生物。溶解度實(shí)驗(yàn)表明:與葛根素溶解度相比,4’-氧-乳;鸶厮苄院椭苄跃兴龃,在水中提高1.2倍,乙醇中提高2.2倍;7,4’-二-氧-葛根素鉀的水溶性得到較大提高,增大56.7倍;但脂溶性有所下降,在甲醇、乙醇中分別降低90.7%和80.5%。安全性實(shí)驗(yàn)表明:上述化合物均無明顯毒副作用,其小鼠最大耐受量>5g/kg。體外溶出度實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示:與葛根素相比,4’-氧-乳;鸶厝艹雎首畲蟆3嚎谷毖鯇(shí)驗(yàn)顯示:上述葛根素衍生物具有較好的抗缺氧活性,其中7,4’-二-氧-葛根素鉀的抗缺氧時(shí)間延長65.8%,從而提示其具有潛在的藥用開發(fā)價(jià)值和一定的商用前景。
|
國際公布
|
|