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葛根素衍生物及其制備工藝

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 重慶大學(xué)/霍丹群;石開云;侯長軍;舒茂
公開(公告)號 CN1800196A  
公開(公告)日 2006.07.12  
申請(專利)號 CN200610054014.7  
申請日期 2006.01.10  
專利名稱 葛根素衍生物及其制備工藝  
主分類號 C07H7/06(2006.01)I  
分類號 C07H7/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 重慶大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 霍丹群;石開云;侯長軍;舒 茂  
地址 400044重慶市沙坪壩區(qū)沙坪壩正街174號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 重慶大學(xué)專利中心  
代理人 郭吉安  
國省代碼 重慶;85  
主權(quán)項(xiàng) 一種葛根素衍生物,其特征如結(jié)構(gòu)式(I)所示: 式(I) 式(I)中,R1、R2分別為氫、C1-4烷基、C2-10直鏈或支鏈或芳;徒饘匐x子,其中R1、R2不同時(shí)為氫,D-葡萄糖基的1位與異黃酮8位以β構(gòu)型相連結(jié),以及具有抗缺氧功能、可藥用的葛根素衍生物。  
摘要 一種葛根素衍生物,其結(jié)構(gòu)特征如右式,式中,R1、R2分別為氫、C1-4烷基、C2-10直鏈或支鏈或芳;徒饘匐x子,但R1、R2不同時(shí)為氫,D-葡萄糖基的1位與異黃酮8位以β構(gòu)型相連結(jié),以及具有抗缺氧功能、可藥用的葛根素衍生物。溶解度實(shí)驗(yàn)表明:與葛根素溶解度相比,4’-氧-乳;鸶厮苄院椭苄跃兴龃,在水中提高1.2倍,乙醇中提高2.2倍;7,4’-二-氧-葛根素鉀的水溶性得到較大提高,增大56.7倍;但脂溶性有所下降,在甲醇、乙醇中分別降低90.7%和80.5%。安全性實(shí)驗(yàn)表明:上述化合物均無明顯毒副作用,其小鼠最大耐受量>5g/kg。體外溶出度實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示:與葛根素相比,4’-氧-乳;鸶厝艹雎首畲蟆3嚎谷毖鯇(shí)驗(yàn)顯示:上述葛根素衍生物具有較好的抗缺氧活性,其中7,4’-二-氧-葛根素鉀的抗缺氧時(shí)間延長65.8%,從而提示其具有潛在的藥用開發(fā)價(jià)值和一定的商用前景。  
國際公布  
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