[2-(8,9-二氧代-2,6-二氮雜雙環(huán)[5.2.0]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]-膦酸及其衍生物的鼻內給藥藥用組合物及用法
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公開(公告)號
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CN1802161A
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公開(公告)日
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2006.07.12
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申請(專利)號
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CN200480015919.2
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申請日期
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2004.04.07
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專利名稱
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[2-(8,9-二氧代-2,6-二氮雜雙環(huán)[5.2.0]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]-膦酸及其衍生物的鼻內給藥藥用組合物及用法
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主分類號
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A61K31/662(2006.01)I
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分類號
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A61K31/662(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.4.9 US 60/461,571
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申請(專利權)人
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惠氏公司
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發(fā)明(設計)人
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E·J·本賈明;R·B·鮑蒂;M·R·布蘭德特
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2004-04-07 PCT/US2004/011668
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進入國家日期
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2005.12.08
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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一種用于鼻內給藥的藥用組合物，所述組合物包含： a)治療有效量的至少一種式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽： 其中： R1為氫、C1-C6烷基、C2-C7酰基、C1-C6烷磺�；駽6-C14芳�；� A為1-4個碳原子的亞烷基或2-4個碳原子的亞烯基； R2和R3獨立選自氫或 或 條件是R2和R3中至少一個不為氫； R4和R5獨立選自氫、C1-C4烷基、C5-C7芳基、芳環(huán)上具有5-7個碳原子的C6-C15烷芳基、C2-C7烯基或C2-C7炔基，或R4和R5可一起形成螺C3-C8碳環(huán)； R6為C1-C12直鏈或支鏈烷基、C2-C7直鏈或支鏈烯基或炔基、C5-C13芳基、芳基部分具有5-13個碳原子的C6-C21烷芳基；5-13元雜芳基、雜芳基部分具有5-13個成員的6-21元烷基雜芳基、C4-C8環(huán)烷基、環(huán)烷基環(huán)上具有4-8個碳原子的C5-C16烷基環(huán)烷基； R7和R8獨立選自氫、C1-C12直鏈或支鏈烷基、C2-C7直鏈或支鏈烯基或炔基、C5-C13芳基、芳基部分具有5-13個碳原子的C6-C21烷芳基、5-13元雜芳基、雜芳基部分具有5-13個成員的6-21元烷基雜芳基，或R7和R8可一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，該環(huán)上具有4-8個碳原子和任選1-2個選自氮、氧或硫的原子； 其中具有芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分的任何R1至R8基團可任選在所述芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分被1至約5個獨立選自以下的取代基取代：鹵原子、氰基、硝基或羥基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；和 b)一種或多種藥學上可接受的添加劑，所述添加劑用于形成鼻內給藥的組合物。
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摘要
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提供鼻內給藥的藥用組合物，該組合物含至少一種式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽：和一種或多種藥學上可接受的、用于形成鼻內給藥組合物的添加劑。還提供在哺乳動物中治療一種或多種與谷氨酸異常有關病癥的方法，這類方法包括鼻內給予哺乳動物治療有效量的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽。
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國際公布
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2004-10-28 WO2004/091633 英
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