| 公開(公告)號 | CN1794991A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480014633.2 |
| 申請日期 | 2004.05.26 |
| 專利名稱 | 含有組蛋白脫乙酰酶抑制劑的藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/4406(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4406(2006.01)I;A61K33/24(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.26 JP 148073/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 中西理;菅原達(dá)朗;右田秀幸;松葉康浩 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-26 PCT/JP2004/007562 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 藥物組合物或組合，包含作為活性成分的： (a)為組蛋白脫乙酰酶抑制物質(zhì)的至少一種以下式(1)表示的苯甲酰胺衍生物或其可藥用鹽： 其中A為任選取代的苯基基團(tuán)或任選取代的雜環(huán)基團(tuán)，其中苯基基團(tuán)或雜環(huán)基團(tuán)的取代基為選自如下基團(tuán)的1至4個(gè)取代基：鹵素原子、羥基基團(tuán)、氨基基團(tuán)、硝基基團(tuán)、氰基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的烷基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的烷氧基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的氨基烷基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的烷基氨基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的�；鶊F(tuán)、具有1至4個(gè)碳的酰氨基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的烷硫基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的全氟烷基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的全氟烷氧基基團(tuán)、羧基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的烷氧羰基基團(tuán)、苯基基團(tuán)和雜環(huán)基團(tuán)； X為鍵或具有選自那些在式(2)中說明的結(jié)構(gòu)的部分： -(CH2)e-，-(CH2)g-O-(CH2)e-， -(CH2)g-S-(CH2)e-，(2) 其中e為整數(shù)1至4；g和m獨(dú)立地為整數(shù)0至4；R4為氫原子或任選取代的具有1至4個(gè)碳的烷基基團(tuán)，或者是以式(3)表示的酰基： 其中R6為任選取代的具有1至4個(gè)碳的烷基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的全氟烷基基團(tuán)、苯基基團(tuán)或雜環(huán)基團(tuán)；R5為氫原子或任選取代的具有1至4個(gè)碳的烷基基團(tuán)； n為整數(shù)0至4，條件是當(dāng)X為鍵時(shí)，n不為零； Q為具有選自那些在式(4)中說明的結(jié)構(gòu)的部分： 其中R7和R8獨(dú)立地為氫原子或任選取代的具有1至4個(gè)碳的烷基基團(tuán)； R1和R2獨(dú)立地為氫原子、鹵素原子、羥基基團(tuán)、氨基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的烷基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的烷氧基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的氨基烷基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的烷基氨基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的�；鶊F(tuán)、具有1至4個(gè)碳的酰氨基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的烷硫基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的全氟烷基基團(tuán)、具有1至4個(gè)碳的全氟烷氧基基團(tuán)、羧基基團(tuán)或具有1至4個(gè)碳的烷氧羰基基團(tuán)； R3為羥基基團(tuán)或氨基基團(tuán)，及 (b)為另一種抗癌活性物質(zhì)的至少一種選自下述的物質(zhì)：順鉑、依托泊苷、喜樹堿、5-氟尿嘧啶、吉西他濱、紫杉醇、多西他賽、卡鉑、奧沙利鉑、阿霉素和長春堿。 |
| 摘要 | 抗癌藥物，通過組合使用組蛋白脫乙酰酶衍生物如N-(2-氨基苯基)-4-[N-(吡啶-3-基甲氧羰基)氨基甲基]苯甲酰胺(MS-275)和另一種抗癌活性物質(zhì)而具有協(xié)同效應(yīng)。 |
| 國際公布 | 2004-12-02 WO2004/103369 英 |
