| 公開(公告)號 | CN1777611A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480010586.4 |
| 申請日期 | 2004.02.20 |
| 專利名稱 | 制備六環(huán)喜樹堿衍生物的方法 |
| 主分類號 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/22(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.21 EP 03003232.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 中外制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 福田弘志;村田毅;新妻諭;須田仁三;塚崎雅雄 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-20 PCT/JP2004/002023 |
| 進入國家日期 | 2005.10.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種制備式[1]化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽的方法， 其中： R1和R2獨立地為氫、鹵素、(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基； R3為氫；任選地被1～3個基團取代的(C1-C5)-烷基，所述基團獨立地選自(C1-C5)-烷氧基、羥基、鹵素、氨基、(C3-C7)-環(huán)烷基、雜環(huán)和芳基，其中芳環(huán)任選地被1～3個基團取代，所述基團獨立地選自羥基、(C1-C5)-烷氧基、氨基、單-(C1-C5)-烷氨基或二-(C1-C5)-烷氨基； R4為氫；任選地被1～3個基團取代的(C1-C10)-烷基，所述基團獨立地選自(C1-C5)-烷氧基、羥基、鹵素、氨基、單-(C1-C5)-烷氨基、二-(C1-C5)-烷氨基和(C3-C7)-環(huán)烷基、雜環(huán)和芳基，其中芳環(huán)任選地被1～3個基團取代，所述基團獨立地選自羥基、烷氧基、鹵素、氨基、單-(C1-C5)-烷氨基和二-(C1-C5)-烷氨基， 該方法包括將式[2]化合物或其鹽， 其中R1、R3、R4與上述定義的相同并且R5為-OH或-O-(C1-C5)-烷基，與式[3]化合物縮合 其中R6為氯或溴。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備[1]化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽的新方法，其中R1、R2、R3和R4如在權(quán)利要求和說明書中定義。式[1]化合物為具有有效抗腫瘤活性的六環(huán)化合物。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/073601 英 |
